瑞宁得 阿那曲唑片

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。

儿童：本药不推荐儿童服用。

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。

对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。

由于本片降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部分患者骨折的风险增加。

γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告（≥0.1%，<1%）。但这些改变与药物治疗的因果关系尚未确定。

1 绝经前妇女；

2怀孕或哺乳期妇女；

3严重肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)；

4中到重度肝病患者；

5已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者；

其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品伍用。

尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。

对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。

对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。

由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足的资料表明双磷酸盐对有阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。

在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9％和他莫昔芬治疗组为3.5％）。

运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响

本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。

ATC编码：L02B G03（酶抑制剂）

本品为高效，高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg 阿那曲唑可以降低 80％以上的雌二醇水平。

本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定， 本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。

如同所有治疗决定一样，乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。

当本品与他莫昔芬联合使用时，无论激素受体状态如何，其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚，但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

毒理研究：