森福罗 盐酸普拉克索缓释片

本品用来治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，都可以单独应用本品(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。

所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算 口服用药，一天一次服用 初始治疗：起始剂量：每日0.375mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。 维持治疗：个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从毎日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量 治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。

使用本品预计可能出现以下不良事件： 1、作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏。 2、运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加(暴食，食欲过盛)，失眠，性欲障碍，恶心。 3、外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为。 4、嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；瘙痒、皮疹和其它过敏症状。

对本品活性成份或任何辅料过敏。

1、当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议参照[用法用量]减少剂量。幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。 2、本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。 3、在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进。因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变。可考虑减少剂量/逐渐中止治疗。 4、儿童用药：由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18岁以下青少年中使用森福罗。森福罗在患有帕金森病的儿科人群中没有相关应用。 5、老年患者用药：大于65岁的受试者与年轻的受试者相比，口服森福罗的总清除率大约低30%，因为其肾清除率下降是由于肾功能与年龄相关的减退，这导致消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时，安慰剂对照试验中，259例早期帕金森病患者，大于等于65岁占47%，老年患者服用森福罗后，较普遍出现幻觉，大于等于65岁患者发生率为13%，小于65岁患者发生率为2%。 6、药物过量：没有关于药物超越限量的临床阅历。与其的不良事件是与多巴胺能受体打动剂药效特点相干的事件，包括恶心、呕吐、活动机能亢进、幻觉和低血压。

本品是一种多巴胺受体激动剂，与多巴驶受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力:并具有完全的内在活性。

本品通过兴奋纹状体的多巴驶受体减轻帕金森病患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。

体外研究证明本品能够保护神经元免受左旋多巴引起的神经毒性。

在志愿者中观察到剂依赖性的催乳素降低。在项健康志愿者的临床试验中，采用比推荐的方法快(由每周变为每三天),逐渐递增到4.5mg/天，可见血压增高和心率加快。在患者的研究中没有发现此类情况。

临床前安全性数据

重复剂量毒性研究显示本品的功能性影响，主要累及大鼠中枢神经系统和雌鼠的生殖系统，可能由放大的本品药效学作用导致。

小型猪的试验观察到舒张压、收缩压和心率的降低，并且在猴的试验中观察到低血压作用的倾向。

大鼠和免的试验研究发现本品对生殖功能有潜在影响。本品对大鼠和免没有致府作用，但是在母体毒性剂下对大眼胚胎有毒性作用。由于药物有降低能乳素分泌作用以及他乳素对雌性大鼠生殖功能的特殊作用，目前，本品对妊娠和雌性大鼠生育的影响尚未完全阐明。

大鼠研究中发现性发育(即包皮分高和阴道开口迟缓。对人类的影响末知。本品没有遗传套性。在一项致癌试验中，雄性大鼠出现皋丸间质细胞增生和腺瘤，可以用本品的借乳素抑制作用解释。但该发现与男性人类没有临床相关性。同一个试验也显示，在2mg/kg和更高的剂量时，本品与大鼠的视网膜变性相关，但是在有色大鼠，2岁小白鼠致癌试验或其他研究过的种群中并没有类似发现。