西沙必利

本品用于对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫、慢性假性肠梗阻、胃食管反流病。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

西沙必利片、西沙必利胶囊：

1、口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前（如需第4次给药）服用。本品不可与西柚汁同服。

2、成人：根据病情的程度，每日总量15mg-30mg，分2-3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。每日最高服药剂量为30mg。

3、体重为25kg-50kg的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

4、体重在25kg以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3-4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

5、在肝肾功能不全时，建议减半日用量。

1、有极罕见（＜1/10000）的QT间期延长和/或严重（个别致命性）室性心律失常的病例报道，如尖端扭转性室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物（包括CYP3A4酶抑制剂）的治疗，和/或患有心脏疾病，或具有心律失常的危险因素。

2、其它报道的不良反应有：

（1）一般的不良反应（＞1/100＜1/10）：（与西沙必利的药理作用一致），可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。

（2）较少发生的不良反应（＞1/1000＜1/100）：偶尔发生过敏反应（包括皮疹、荨麻疹和瘙痒）、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。

（3）极罕见的不良反应（＜1/10000）：有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。

1、已知对本品过敏者禁用。

2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV蛋白酶抑制剂；奈法唑酮（见【药物相互作用】）。

3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起使用。

4、有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用。

5、心动过缓者禁用。

6、患有其它严重心脏节律性疾病者禁用。

7、非代偿性心力衰竭患者禁用。

8、先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用。

9、肺、肝、肾功能不全的病人禁用。

10、禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者。

11、对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

1、用药过程中应注意检测心电图。

2、胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。

3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用；儿童慎用。

4、有猝死的家庭史，要权衡利弊谨慎使用本品。

5、QTC间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。

6、动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲忌用。

7、本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予时应慎重。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。

（2）尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用。

9、儿童用药：小于34周的早产儿应慎用。

10、老年用药：在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。

11、药物过量：

（1）症状：用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。婴儿（小于1岁）过量服用时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。

（2）治疗：一旦用药过量，建议服用活性炭，并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素，例如是否有电解质紊乱（尤其是低血钾或低血镁）和心搏徐缓。

1、动物：在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦—十二指肠、小肠和大肠的运动；在狗，本品可加强胃窦—十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌。

2、本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；本品主要分布于胃和肠组织中。

3、人类：胃肠道动力效应：

（1）食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率。

（2）胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦—十二指肠的协调性；本品可减少十二指肠—胃反流；本品可改善胃和十二指肠的排空。

（3）肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。

（4）其它效应：由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；本品的药理作用开始于口服后30-60分钟。

4、电生理学研究资料表明：在一定条件下，本品可延缓心脏再极化，从而引起QT间期延长。