盐酸索他洛尔

本品适用于：

1、预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速也可用于予激综合征伴室上性心动过速。

2、心房扑动，心房颤动。

3、各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。

4、急性心肌梗死并发严重心律失常。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸索他洛尔片：

口服。一日1-2片，分二次服用，从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速者一日2-6片。肾功能不全者应减少剂量。

盐酸索他洛尔注射液：

推荐剂量为0.5-1.5mg/kg体重。稀释于5%葡萄糖20ml。10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复。注意本品同其它β-受体阻滞剂一样，具有明显种族差异，用药剂量必须根据病人的治疗反应和耐受性而定，致心律失常可能发生在治疗开始时。

注射用盐酸索他洛尔：

本品同其他β-受体阻滞剂一样，药效可能具有明显个体差异，用药剂量必须根据每一病人的治疗反应和耐受性而定，致心律失常可能发生在治疗开始时。推荐剂量为0.5mg-1.5mg/kg体重，稀释于5%葡萄糖20ml，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复使用。

1、与其他抗心律失常药物相似，本品在某些患者可产生致心律失常的不良反应，即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重。

2、最常见的导致停药的不良反应：疲倦、心动过缓（低于50次/分）、呼吸困难、致心率失常、无力、眩晕。

3、偶有血清肝酶升高的报道，但与使用盐酸索他洛尔的因果关系尚不明确。

4、本品会使糖尿病患者的血糖水平和胰岛素的用量提高。下面是使用本品治疗期间出现的各种不良反应。全身：感染、发热、局部疼痛。心血管：呼吸困难、心动过缓、胸痛、心悸、心电图异常、低血压、致心律失常、晕厥、心衰、类晕厥、外周血管异常、心血管异常、血管舒张、AICD放电、高血压、高脂血。神经、精神：疲劳、眩晕、虚弱、轻微头痛、睡眠障碍、出汗、意识改变、抑郁、感觉异常、焦虑、味觉异常、情绪改变、中风、情绪不稳、运动失调、瘫痪、意识模糊。消化：恶心/呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛、结肠异常、胃肠异常。呼吸：肺水肿、肺部异常、上呼吸道异常、哮喘。泌尿生殖：泌尿生殖紊乱、性功能障碍。代谢：实验室检查异常、体重改变。肌肉骨骼：末梢疼痛、背痛、痉挛、肌痛。皮肤及附件：皮疹、光过敏反应、瘙痒、脱发。血液：出血、血小板减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少。

5、特殊感觉：视力障碍、听力障碍。

禁用于以下患者：

1、支气管哮喘。

2、窦性心动过缓。

3、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器)。

4、先天性或获得性QT间期延长综合症、心源性休克。

5、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。

6、当患者肌酐清除率小于60ml/h时，应慎用本品。

1、心电图监测通常显示在TdP发生前一刻或发生后即刻有QT间期和QTc间期明显延长。对QT间期延长的患者用药应非常谨慎，若用药前QT间期超过450msec，不应使用本品。

2、本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天。故患者宜住院观察，密切监测血药浓度和血钾、血镁、血钙浓度及心电图的变化。

3、充血性心衰（CHF）β-受体阻滞剂会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重。

4、左心室功能不全的患者在接受本品治疗（如已使用ACE抑制剂、利尿剂、洋地黄）开始时需谨慎，宜从小剂量开始并小心调整剂量。

5、另外，本品与洋地黄均使房室传导延长、减慢心率，应警惕其致心律失常作用。

6、电解质紊乱低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本品；因为这种情况反而会加重QT的延长，增加尖端扭转型室速发生的可能性。

7、对严重或长期腹泻病人或同时服用排镁或排钾药物的病人，应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。若患者有电解质平衡紊乱症状，如长时间的腹泻、出汗、呕吐、食欲减退或口渴等，应立即通知家庭医生。传导紊乱QT间期延长，＞550msec可作为中毒的指标，应避免发生。

8、突然停用β-受体阻滞剂的患者对儿茶酚胺高度敏感。有报道，突然停止β-受体阻滞剂治疗后，偶尔会加剧心绞痛和心律失常，也可能会发生心肌梗塞。因此，长期使用本品停药时应慎重，特别对于有缺血性心脏病的患者应仔细监控，需要时应考虑使用替代的β-受体阻滞剂。若可能，应在1-2周内逐步减低用量。若发生绞痛或冠脉供血不足，应及时进行适当的治疗。没有医生的通知，患者不能突然停药或终断治疗。

9、非过敏性支气管痉挛（慢性支气管炎和肺水肿）有支气管疾病的患者通常不使用β-受体阻滞剂。如需使用应慎重，从最小有效剂量开始给药。

10、过敏性：对各种过敏原有过敏反应史的患者在多次服用β-受体阻滞剂后会使反应加重，这种病人对用于治疗过敏反应的肾上腺素常用剂量不起反应。麻醉病人在手术中以及使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯，建议应谨慎使用β-肾上腺素受体阻滞剂包括本品。

11、糖尿病：糖尿病患者（尤其是不稳定型糖尿病）或有自发性低血糖发生史的病人，使用本品必须小心，因为β-阻滞剂可能会掩盖一些重要的急性低血糖发生的先兆，如心动过速。甲状腺机能亢进β-阻滞剂作用会掩盖甲亢的某些临床症状（如心动过速）。疑患有进展型甲亢的病人应避免β-阻滞剂的突然中断给药，因为这可能引起甲亢症状的加重，甚至发生甲状腺危急。

12、肝损害：由于本品不经过首过代谢，肝功能不良病人的本品消除率没有变化。

13、银屑病：据报道β-阻滞剂很少加重银屑病症状。

14、病窦综合征：伴有病窦综合征患者用本品时应特别谨慎，谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停博。肾损害本品主要经肾脏消除，其中大部分通过肾小球滤过，少量肾小管分泌。

15、本品可消除半衰期、尿排泄与肾功能直接相关。肾功能可由血清肌肝或肌肝清除率来确定。肾损害时的用药剂量确定见剂量和用法。服用本品前应在严密监测下停用其它抗心律失常药，一般停用时间至少应为该药血浆浓度半衰期的2-3倍。如停用药物为胺碘酮，则应待QT间期恢复正常时再给予本品。药物治疗和补充患者用药物史包括所有的非处方药、处方药、植物药或制剂以及可影响本品疗效的如其它的抗心律失常药物、吩噻嗪类药物、bepridil、三环类抗抑郁药、几个口服大环内酯类药（避免与能延长QT间期的药物合用，当QT间期超过500msec时应酌情减量或停药，因尖端扭转型室速的发病率与QT间期延长程度呈正相关）等。患者应将用药情况的变化告知家庭医生。患者就医或使用其它药物，应告知目前正在使用本品。

16、在使用新的非处方药之前应进行体检。服药时间若患者错过了服药时间，不能在下次服药时服用双倍剂量的药物，应在下次服药时按照正常剂量服用。

17、运动员慎用。

本品与其他β-受体阻滞剂一样，可减慢心率，延长AH间期和房室结传导，但又不同于常用的β-受体阻滞药，它不仅延长心房、心室肌的有效不应期，还延长房室结、希司浦顷野系统及房室旁路束的不应期。通过延缓、抑制外向钾电流而延长心脏动作电位过程，并通过延长缺血心肌内折返环的复极，而使慢钙通道的失活时间延长，从而增加心脏每博时细胞内钙离子和心肌收缩力，提高室颤阈值，最终达到抗心律失常和抗颤动的作用。