氟胞嘧啶注射液

本品适用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。

静脉滴注，一日0.1-0.15g/kg，分2-3次给药，静滴速度4-10ml/min。

1、本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

2、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。

3、肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。

4、可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。

5、偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。

严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。

1、单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。

2、下列情况应慎用：

（1）骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。

（2）肝功能损害。

（3）肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。

3、肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。

4、用药期间应进行下列检查：

（1）造血功能，需定期检查周围血象。

（2）肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。

（3）肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。

（4）肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度（Cmax）不宜超过80mg/L，以40-60mg/L为宜。

5、定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5-1.0g。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。

7、儿童用药：儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不宜使用。

8、老年患者用药：老年患者肾功能减退，需减量应用。

9、药物过量：药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。

本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。