屈昔多巴

本品用于

1、改善由帕金森病引起的步态僵直和直立性头晕。

2、改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥。

3、改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

屈昔多巴胶囊：口服。

1、改善由帕金森病引起的步态僵直和直立性头晕。成人，通常起始剂量为100mg，一日1次，每隔一天剂量递增100mg，直至适宜的维持剂量，标准维持剂量为每次200mg，一日3次，根据患者年龄和症状可以增减用量，每日服药剂量不超过900mg。

2、改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥。成人，通常起始剂量为每日200-300mg，分2-3次口服；每隔数天或1周递增剂量100mg，直至适宜的维持剂量。标准维持剂量为每次100-200mg，一日3次，根据患者年龄和症状可以增减剂量，每日服药剂量不超过900mg。

3、改善血透患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力：成人，通常在血液透析前30-60分钟口服200-400mg。根据患者年龄和症状可以酌减剂量，最大服药剂量不超过400mg。

1、严重不良反应：

（1）神经阻滞剂恶性综合征（＜0.1％）：高热、思维紊乱、肌肉僵直、自发运动、直清CK升高等，上述症状如果发生在用药早期，应停药；如果发生在剂量改变、或者因持续治疗过程停药而发生，应恢复之前的用药量，随后逐渐降低剂量，并采取适当支持疗法（如降低体温、输液等）。

（2）白细胞减少（＜0.1％）、粒细胞缺乏症、嗜中性细胞减少和血小板减少（频度不明）：仔细观察患者，如出现异常情况，应停药并采取适当支持疗法。

2、其他不良反应：详见药品说明书。

以下根据国外文献资料：

1、下列患者禁用屈昔多巴：

（1）对本品过敏的患者。

（2）闭角型青光眼患者（本品可增加眼内压）。

（3）吸入含卤素的麻醉剂（如氟烷）的患者（参见【药物相互作用】）。

（4）正在使用儿茶酚胺制剂（如异丙肾上腺素）的患者（参见【药物相互作用】）。

（5）妊娠妇女和准备妊娠的妇女（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

（6）血液透析患者伴严重外血管损伤（如糖尿病坏疽，可能使症状恶化）。

2、下列患者原则上禁用屈昔多巴，如果必须使用，应慎重：

（1）滥用可卡因的患者（可卡因可抑制神经末梢重摄取儿茶酚胺，增强屈昔多巴的作用）。

（2）室性心动过速患者（屈昔多巴可能恶化症状）。

1、下列患者慎用屈昔多巴：

（1）高血压患者（可能恶化高血压症状）。

（2）动脉硬化患者（恶化压力反应）。

（3）甲状腺机能亢进患者（可能恶化心动过速）。

（4）严重肝、肾功能损伤患者。

（5）心脏病患者（可能恶化症状）。

（6）严重肺部疾病、支气管哮喘或内分泌疾病（恶化症状）。

（7）慢性开角型青光眼（可增加眼内压）。

（8）重度糖尿病血透患者（可诱导外周循环紊乱）。

2、重要的注意事项：

（1）起始剂量从低剂量开始，密切观察患者的药物反应，谨慎地增至维持剂量。不必停用其他抗帕金森病药或者血管压力药物。

（2）因为可能出现过度压力反应，应尽量避免过量用药。

（3）血液透析患者用药应注意以下几点：按照规定的时间和剂量用药（血透前0.5-1小时口服），避免过量用药（如，血液透析后加药）。

（4）应考虑糖尿病的严重程度（包括外周循环状况、血压和血糖控制）与血管并发症的程度。

3、其他注意事项：

（1）与适应症有关的注意事项：

①帕金森疾病患者用药注意事项：患者症状应达YahrⅢ级。当用其他药物治疗效果不明显，并且出现步态僵直和直立性头晕，才可使用屈昔多巴。

②血液透析患者用药注意事项：血液透析后直立时患者收缩压至少降低15mmHg。

（2）与用法用量有关的注意事项：

①帕金森患者用药后无疗效反应，应根据具体情况确定是否持续用药。

②血液透析患者持续用药一个月均无明显反应，应停药。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠妇女和准备妊娠的妇女应禁用（动物试验结果表明，本品可导致子代波状肋骨）。

（2）哺乳妇女应慎用，如果必须用药，应避免哺乳（动物试验表明，哺乳动物使用该药，药物可分泌入乳汁，并抑制胎儿生长）。

5、儿童用药：儿童用药的安全性尚未评价（缺少临床经验）。

6、老年用药：老年患者生理功能降低，应谨慎用药，以免过量。

1、屈昔多巴为无药理活性的去甲肾上腺素前体药，在体内由L-芳香胺酸脱羧酶直接代谢成去甲肾上腺素，广泛分布于全身。

2、屈昔多巴可透过血-脑屏障进入脑部。豚鼠离体前脑匀浆和人大脑皮层突触实验中，屈昔多巴能明显掺入到神经末梢，促进神经末梢释放去甲肾上腺素。在脑内去甲肾上

腺素缺失的小鼠、大鼠和猫中，屈昔多巴可将脑内去甲肾上腺素浓度恢复至正常水平，从而改善去甲肾上腺素缺失所致肾上腺素能神经功能紊乱的各种症状（帕金森症患者步态僵直和直立性头晕）。

3、屈昔多巴能明显抑制DSP-4（大脑和周围组织去甲肾上腺素抑制剂）和六烃季铵（神经节阻滞剂）诱发实验动物直立性低血压；屈昔多巴能改善血流损失所致大鼠自主

运动功能降低，增加失血麻醉大鼠大脑的血流量，改善血流量损失1/5大鼠的低血压（血压升高）。这些作用表明，屈昔多巴能改善Shy-Drager综合征和家族性淀粉样多神经

症患者直立性低血压，能缓解血液透析患者直立性低血压所致头晕、感觉头晕、直立性头晕、疲乏和厌倦感。