奥沙利铂甘露醇注射液说明书

奥沙利铂甘露醇注射液的说明书

【用法用量】：: 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，静脉输注2-6小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。

【副作用】：

1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少。

2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。

3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

【禁忌】：

1、对铂类衍生物有过敏史者者禁用。

2、妊娠及哺乳期间禁用。

【注意事项】：

1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性（见“不良反应”）。

2、应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。

3、当出现血液毒性时（白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3）应推迟下周期用药，直到恢复。

4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。

5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或和功能障碍时，本品用量应减少25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。

6、不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器。

7、因使用本品时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

【药理作用】：: 本品属于铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1，2二氨环己烷包围，呈反式构象，奥沙利铂是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟；而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个4-8小时后的延迟相。在人体内给药一个小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗仍有效。