注射用洛铂

1.治疗不能手术的转移性乳腺癌。

2.治疗不能手术的转移性小细胞肺癌。

3.治疗慢性粒细胞性白血病。

在使用前，用5毫升注射用水溶解，此溶液应4小时内应用（存放温度2-8度）。静脉一次注射，剂量为50mg/m2体表面积，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐的应用间隙期为3周，如副作用恢复较慢，可延长使用间隙。用药的持续时间应根据肿瘤的反应，最少应使用2个疗程，如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。如用络铂后患者发生严重的副作用，不要时应减少剂量，如减至40mg/m2体表面积。

1.血液毒性：在洛铂的剂量限制性毒性中，血小板减少最为强烈。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50000/mm3。在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射洛铂后两周开始，下降后一周恢复到100000/mm3。在15%的患者中白细胞低于2000/mm3。血象改变呈可逆性，但可引起继发的副作用，如血小板减少引起出血，白细胞减少引起感染。 2.胃肠道毒性：34.3%的患者发生呕吐，但仅有6.7%的患者较严重;14.8%的患者发生恶心，建议预防使用止吐剂;3.5%的患者发生腹泻。

1、有骨髓抑制患者，或有凝血机制障碍的患者（可增加出血的危险或出血）和已有肾功能损害的病人禁用。

2、对铂类化合物有过敏反应者禁用。

用洛铂后患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。

1.药理：具烷化作用，属烷化剂(广义)本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用，与顺铂的抑瘤作用相似和较强，对耐顺铂的细胞株，仍有一定的细胞毒作用。 2.毒理：大鼠、犬的长期毒性试验表明，其毒性与卡铂相似，主要毒性为骨髓造血抑制。 3.肾毒性较低，在体内外试验均表现出致突变作用，尚未进行致癌试验，但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。 【药代动力学】静脉注射后，血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本上相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1小时内相似，在11小时后，血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。游离铂的终末半衰期(t1/2)为131±15min，总铂为(6.8±4.3)天。游离铂标准化曲线下面积(AUC)(50mg/m2)为(13.9±1.8)min·m2/L，总铂为(57±19)min·m2/L。游离铂标准化平均血浆清除率(1.73m2)约为(125±14)ml/min，总铂为(34±11)ml/min。游离铂平均分布容积为(0.28±0.51)L/kg，总铂为(4.8±2.61)L/kg。本品主要经肾脏排出。