优得宁 尼索地平软胶囊

本品用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。

口服。成人一次5-10mg，一日2次，给药剂量需根据每个病人的需要进行调整。在剂量调整时应密切监测血压。

1、循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感。

2、精神神经系统：有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。

3、消化系统：有时出现腹痛、腹泻、恶心。

4、肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。

5、肾脏：偶有BNN异常。

6、过敏反应：有时可出现皮疹。

7、其它不良反应：偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

1、对二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏的患者禁用。

2、休克患者禁用。

3、警告：对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗塞。罕见病人（特别是有严重阻塞性冠状动脉疾病的病人）在开始钙通道阻滞疗法或增加剂量时发生心绞痛频率增加或过程延长或程度加重或急性心肌梗塞。这种作用的机理尚未建立。在心绞痛病人使用尼索地平的研究中，其发生率约为1.5%，而使用安慰剂病人则是0.9%。

1、低血压：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在开始给药和调整剂量期间应注意监测血压。对于已经服用其它降压药物的患者，严密观察特别重要。虽然尼索地平对大多数病人的降压作用适中，耐受性较好，但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时。

2、充血性心力衰竭：尽管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上进行的急性血液动力学研究并未显示尼索地平有减弱肌收缩力的作用,但本品对心衰患者的安全性还未最终确定。因此心衰或心室功能损害的患者应慎用本品，尤其是与β-阻滞剂合用时。

3、肝脏损害患者：因为尼索地平经肝脏广泛代谢，肝硬化病人的血药浓度约为正常人的五倍,所以，严重肝功能不全的患者应慎用本品。

4、本品不应与与高脂肪饮食同用。葡萄汁可显著增加尼索地平和其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂的生物利用度，不应与本品同服。

5、停药时应逐渐减量。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：对怀孕妇女还未进行足够的有较好对照的研究。只有当本品对孕妇的潜在益处高出对胎儿的潜在威胁时，方可考虑使用。目前未知尼索地平是否也从人乳中排泄。由于许多药物都能从人乳中排泄，故应通过考虑药物对母体的重要程度来决定是否停止哺乳还是停止继续服用本品。

7、儿童用药：本品对儿童的安全性及有效性尚未建立。

8、老人用药：尼索地平的临床研究并未包含足够数量的年龄在65岁以上的受试者来确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其它临床经验不能断定老年患者与青年患者的反应是否有区别。65岁以上的患者被认为应该有更高的尼索地平血药浓度。一般来说，老年患者选择剂量时应慎重，起始剂量应为给药剂量范围的低限值，说明老年患者存在肝﹑肾﹑心功能减退以及伴随的疾病或采用其它药物疗法的情况较多。

9、药物过量：尼索地平用药过量的例子还未出现过。一般而言，其它二氢吡啶类药物过量时会导致低血压，这时需要有效的心血管支持，包括：监测心血管和呼吸系统的功能、抬高下肢，合理使用钙输液、升高药物和扩充血容量。一般认为，肝功能损伤的患者对本品的清除要慢一些。由于索尼地平与蛋白高度结合，因此，进行血液透析可能作用不大，而置换血浆或许更有用。

1、尼索地平是一种二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），它能抑制钙离子通过细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞。它与其它二氢吡啶类药物能可逆地竞争与钙离子通道的结合。由于血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙通过特定的离子通道进入肌细胞，因此钙通道的抑制将导致小动脉的扩张。

2、体外试验表明：尼索地平对收缩过程的作用是有选择性的，对血管平滑肌的作用要强于心肌。尽管尼索地平与其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂一样在体外有负性肌力作用，但在麻醉动物进行的研究表明：尼索地平出现扩张血管作用的剂量低于影响心肌收缩力的剂量。

3、尼索地平对血压的作用主要是与剂量有关的外周血管阻力减小的结果。尼索地平与其它的二氢吡啶类药物一样，有轻微的利尿作用，但它的抗高血压活性主要归于它对外周血管阻力的作用。