马蔺子素胶囊

本品为放射增敏剂，用于放射治疗的肺癌、食道癌和头颈部癌等的放射治疗。

饭后口服，一日2次，一次2粒，分别于放疗前、后服用。小儿酌减。本品应在接受放疗前2～3日开始服用，连续服用直至放疗结束。

部分患者有轻度胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，其发生率较单纯放射治疗时高，一般不影响继续用药，个别反应患者，可减量或对症治疗，饭后服用可减少胃的反应。

尚不明确

1.本品宜避光保存。 2.在放疗期间应持续服药，以免影响疗效。 3.因本药可引起恶心、呕吐、腹泻，建议从小剂量开始服用（一日1～2粒）；若出现以上反应可对症治疗，对症治疗药物不影响马蔺子素的疗效。 4.本药宜饭后服用，以减少胃肠反应发生。

药理作用：本品为放射增敏剂，对人宫颈癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴细胞白血病等细胞株、荷瘤动物肿瘤及乏氧细胞的生长有放射增敏作用。其作用机制为：抑制恶性肿瘤细胞呼吸，降低耗氧量；选择性降低恶性肿瘤细胞内谷胱甘肽含量；抑制恶性肿瘤细胞DNA合成及断裂后的修复；阻滞恶性肿瘤细胞生长周期于对射线敏感的G1期。毒理作用：急性毒性：马蔺子素一次灌胃LD50为2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD50为35.06±0.99mg/kg。动物中毒症状为毛松、厌食、稀便，尸检可见胃肠胀气。期毒性：1.每日灌胃给予大鼠马蔺子素62.5、125、250mg/kg三个月，结果表明肝功能外（SGPT略有马蔺子素升高），血象和其他主要生化指标无明显改变。2.每日灌胃给予狗马蔺子素30mg/kg、60mg/kg两个月，结果表明主要脏器未见因药物所导致的实质性损伤。主要毒性为胃肠道反应，且这种反应随时间延长或减少剂量而自行恢复。致畸试验：

结果表明孕鼠口服马蔺子素300mg/kg连续10天，可引起25％的动物死亡，并可引起严重的胚胎毒性反应，使大部分孕鼠流产、早期吸收胎，但对胎鼠骨骼脏器并不引起畸形；60mg/kg组动物灌胃10天除部分动物会阴处分泌物增多外，无明显中毒症状，停药后症状自动消失，胎鼠的骨骼和脏器均不引起畸形，表明马蔺子素为非致畸物。致突变试验：微生物回复突变试验、姐妹染色体互换试验、微核试验表明马蔺子素为非致突变物。