地氯雷他定

本品用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，如打喷嚏，流涕和鼻痒、鼻粘膜充血，鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。本品还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

地氯雷他定片：

成人及12岁或12岁以上的青少年：口服，每日一次，每次1片。进食不影响服药效果。对于患有间歇性过敏性鼻炎（症状发作每周少于4天或病程少于4周）的患者来说，首先应对患者的患病史进行评估，然后再安排治疗，并且当患者复发的症状消除并恢复后，应该停止治疗。而对于患有持续性过敏性鼻炎（症状发作每周4天或超过4天，且病程大于4周）的患者来说，建议在急性发作期对患者进行连续治疗。

地氯雷他定胶囊：成人及12岁以上的青少年：口服，每日1次，每次5mg。

地氯雷他定分散片：为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。成人及大于12岁的儿童每日1次，每次5mg。

地氯雷他定糖浆：

1、1-5岁儿童：口服，每日一次，每次2.5ml（1.25mg）。

2、6-11岁儿童：口服，每日一次，每次5ml（2.5mg）。

3、成人和青少年（12岁或12岁以上：口服）每日一次，每次10ml（5mg）。

4、地氯雷他定可与食物同时服用。

地氯雷他定干混悬剂：将本品溶于水中，服用前搅拌均匀，本品可与食物同时服用。

1、1-5岁儿童：口服，每日一次，每次1.25mg。

2、6-11岁儿童：口服，每日一次，每次2.5mg。

3、成人和青少年（12岁或12岁以上）：口服，每日一次，每次5mg。

1、在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%），口干（0.8%）和头痛（0.6%）。在一项有578名年龄在12-17周岁青少年受试者参加的临床试验中，最常见的不良反应为头痛；在地氯雷他定治疗组中有5.9%的患者发生，而在安慰剂治疗组中有6.9%发生。

2、上市后曾报道的极为罕见的不良反应如下：幻觉，头晕，嗜睡，失眠，心理活动亢奋，癫痫发作，心动过速，心悸，腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，肝酶升高，胆红素升高，肝炎，食欲增加，肌痛，过敏反应（例如：过敏症，血管性水肿，呼吸困难，瘙痒症，皮疹和荨麻疹）。

对本品任何成分过敏者禁用。

1、未见地氯雷他定对驾驶及操作机器的能力造成影响。然而需向患者说明，有极少数的患者出现困倦现象，这样会影响他们的驾驶和使用机械的能力。

2、严重肾功能不全患者慎用。对于存在罕见的遗传性半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者来说，不宜服用该种药品。

3、地氯雷他定应慎用于具有癫痫病史或家族史的患者。特别是幼儿，在地氯雷他定治疗期间可能更容易癫痫发作。治疗时，如果患者癫痫发作，医疗保健提供者可能会考虑停用地氯雷他定。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇：由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定。除非潜在的益处超过可能的风险，孕期内不应使用地氯雷他定。

（2）哺乳期妇女：地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠的总体生育能力有影响，在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。

5、儿童用药：地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的有效性和安全性尚未确定。

6、老年用药：尚缺乏老年患者用药的研究资料。

7、药物过量：服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定（临床实际用量的9倍），未见临床相关的不良反应。地氯雷他定不能通过血液透析排除；能否通过腹膜透析排除尚不明确。

1、地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。口服后，地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统（CNS）之外，因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。

2、体外研究表明，除抗组胺作用外，地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节，包括抑制来自人类宿主细胞/嗜碱粒细胞的促炎症反应细胞因子诸如：lL-4、LL-6、IL-8和IL-13的释放，同时抑制内皮细胞上黏附分子如选择蛋白P的表达。这些观察的临床相关性还有待于进一步证实。

3、在地氯雷他定20mg/日×14日的多剂量的临床试验中，未发现有统计学或临床相关意义的心血管作用。在临床药理学试验中，服用地氯雷他定45mg/日（临床剂量的9倍）×10日，未见QTc间期延长。

4、地氯雷他定不易透过中枢神经系统。在推荐剂量5mg/日下嗜睡反应发生率不超过安慰剂。临床试验中，即使在7.5mg/日剂量下，地氯雷他定也不会影响智力操作性能。单剂量服用地氯雷他定5mg对驾驶飞机的能力（包括嗜睡的加剧或有关驾驶飞机相关行为）无影响。

5、临床药理学试验中，地氯雷他定与酒同服并不加剧嗜睡或酒精对行为能力的损害作用。无论是单独服用还是与酒同服，地氯雷他定组和安慰剂组在精神运动试验方面均无显著差别。

6、对于过敏性鼻炎患者，本品可有效缓解过敏性鼻炎的症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；眼痒、流泪和充血；腭痒。本品可在24小时内有效地控制以上症状。本品在年龄12-17周岁的青少年受试者中的有效性临床研究资料有限。过敏性鼻炎除了可分为季节性和常年性之外，还可根据症状的持续时间分为间歇性过敏性鼻炎和持续性过敏性鼻炎。间歇性过敏性鼻炎每周发作少于四天或病程少于四周。持续性过敏性鼻炎每周发作四天或超过四天，且病程大于四周。在两项为期4周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中，地氯雷他定能有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状（流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏；眼痒及烧灼感；流泪；充血；腭痒或耳痒）及哮喘的症状（咳嗽、喘鸣及呼吸困难），并能减少β受体激动剂的使用。地氯雷他定组和安慰剂组的第一秒用力呼气量（FEV1）均未改变对过敏性鼻一结膜炎患者的问卷调查表明地氯雷他定片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担，能够显著改善症状所造成的日常不便。

7、在为期六周的两项安慰剂对照治疗的临床试验中，对于患有慢性特发性荨麻疹的患者，本品可缓解搔痒并减少荨麻疹的大小和数量，疗效在首次给药间隔时即显现出来。在每一项试验中治疗作用可以维持超过24小时给药间隔。与其他抗组胺药物治疗慢性特发性荨麻疹的临床试验相似，对抗组胺剂没有反应的少数患者被排除在外。55%的接受地氯雷他定治疗组中的患者中搔痒症状得到改善的约50%以上，而在安慰剂治疗组中则只有19%的患者的搔痒症状得到改善。经四级评级评估法测评，使用本品进行治疗也能够明显减少对患者睡眠和日间活动机能的干扰。