1、成人:推荐剂量为每次1mg/kg,注射时间应超过1小时,每天5-6次。此剂量与超过此剂量的注射给药相比能否更有效改善由HIV感染引起的神经功能障碍仍然是个未知数。使用注射给药的患者应能耐受口服给药;此剂量相当于口服100mg,每4小时一次的给药剂量。
2、母-婴HIV传染:对于怀孕14周以上的孕妇和她们的新生儿的推荐剂量为:母亲:口服,每天5次,每次100mg,直到分娩;在分娩过程中,首次剂量为2mg/kg,注射时间应超过1小时。随后每过1小时注射1mg/kg,直到婴儿脱离母体。婴儿:自出生起12小时内,每6小时按体重,口服2mg/kg,直到6周。对于不能口服的婴儿,可使用注射用齐多夫定,每次1.5mg/kg,每6小时一次,每次注射时间应超过30分钟。
3、注射液的配制:注射液应在使用前进行稀释。将计算好的用量从西林瓶中取出,用5%的葡萄糖注射液稀释至浓度不高于4mg/ml。应避免和生物制剂或胶体溶液混用。稀释后的注射液在室温下24小时内可保持稳定,在冰箱中(2-8℃)可保存48小时。需要注意的是,若在25℃保存的稀释溶液,最好在8小时内使用;2-8℃下保存的溶液,最好在24小时内使用,以避免微生物污染溶液。对于这类非胃肠道使用的药物,应检查溶液的固体悬浮物和颜色,若发现上述情况,应将药品弃去,重新配制新的溶液。
4、用法:本品使用时应匀速滴注,且滴注时间应超过1小时。应避免滴注过快。本品不可肌肉注射。
(1)血液系统不良反应患者的剂量调整:
对于血红蛋白水平降至7.5g/dL(4.65mmol/L)-9g/dl(5.59mmol/L)或中性粒细胞计数降至0.75×109-1.0×109/L的患者,应减少齐多夫定的用量或中止齐多夫定的治疗。
(2)肾功能损害者的用药剂量:
与健康人相比,晚期肾衰患者齐多夫定的血浆峰浓度高出50%,系统暴露(以齐多夫定浓度-时间曲线下面积表示)增加100%,而半衰期无明显改变。肾功能的衰竭主要引起葡萄糖苷酸代谢物的贮积,该代谢物无毒性作用。晚期肾衰患者治疗中应根据患者的血液学参数及临床反应调整剂量。血液透析及腹膜透析对齐多夫定的排泄无明显影响,而其葡萄糖苷酸代谢物的排泄增加。
(3)肝功能受损者的用药剂量:
从肝硬化患者中得到的资料表明,肝功能受损患者由于葡糖醛酸化作用的减弱而引起齐多夫定的蓄积。肝功能受损患者须进行剂量调整,但因资料有限,目前尚无理想的推荐方案。如果无法监测齐多夫定的血浆浓度,医师应特别注意患者有无不耐受的征象,并适当调整和/或延长用药间隔。
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