必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。
成人剂量
起始剂量为空腹或进餐后口服 5mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10mg 每日一次。
药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压
患者中进行过高于 10mg 每日一次剂量的研究。在开始使用安立生坦治疗前和治疗的过程中
要进行肝功能的监测(见注意事项部分)。
育龄期女性
女性只有在妊娠测试阴性、以及使用合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗。
接受安立生坦治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见禁忌和注意事项部分)。
已存在的肝损害
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据
都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立
生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用安立生坦。目前
没有关于安立生坦在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生
坦的暴露量可能会升高。
肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例
相关。对于开始服用安立生坦后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用安立生坦。
与环孢素 A 合用
与环孢素 A 合用时,安立生坦的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见药物相互作用、
药代动力学部分)。
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