1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。
2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3~1片)，视中毒情况而定。
3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。
4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。
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