本品用灭菌注射用水溶解后再用0.9%氯化钠注射液500～1000ml进一步稀释后缓慢静脉滴注，持续至少30分钟以上。 单药治疗： 静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。
联合用药： 静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。
下一疗程应间隔3～4周或在血液毒性恢复后（血小板100000/μl，白细胞4000/μl）再给药。最大剂量为18g/m2 为预防膀胱毒性，应大量摄入水，每日经口服或静脉内输入2L液体。同时使用预防出血性膀胱炎保护剂，如美司钠。在给药同时及给药后4小时、8小时，分别给予美司钠溶于生理盐水中静脉注射。通常美司钠用量为异环磷酰胺每日总量的20%。 肝肾功能受损的患者给药剂量尚未确定。
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