唑来膦酸

注射用唑来膦酸/唑来膦酸注射液：

静脉滴注，成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟，每3-4周给药一次或遵医嘱。

注射用唑来膦酸浓溶液：

1、成人和老年人：

（1）推荐剂量为4mg。用100ml0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液进一步稀释唑来膦酸浓溶液，进行不少于15分钟静脉输注。

（2）对于HCM患者（白蛋白校正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl），应接受单次输注。有关高钙血症的再次治疗经验有限。再次治疗必须与前一次至少间隔7-10天，同时治疗前应检测血肌酐水平。

（3）给药前必须测试患者的水化状态，应根据患者的临床状态进行给药。

（4）对骨转移和多发性骨髓瘤患者，应每隔3-4周给予本品。此外，患者应每天口服500mg钙和400IU维生素D。

2、肾功能不全：

（1）HCM：对于合并有严重肾功损害的HCM病人，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本品进行治疗。在以前的临床试验中，血清肌酐400μmol/L或4.5mg/dL的病人是被排除在外的；对于血清肌酐400μmol/L或4.5mg/dL的HCM病人，不需要调整本品的剂量。

（2）已发生骨转移的病人：对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤病人，在开始使用本品治疗时，需检测病人的血清肌酐浓度和肌酐清除率（CrCl）。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用本品药物进行治疗之前，若患者对于已经出现了严重肾功能不全症状（其CrCl30ml/min），此时，建议不要使用本品进行治疗。在本品的临床试验中，血清肌酐265μmol/l或3.0mg/dl的病人是被排除在外的。

①在使用本品药物进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状（CrCl=30-60ml/min），此时，建议按照以下剂量给予本品药物：CrCl60ml/min：4.0mg；CrCl50-60ml/min：3.5mg；CrCl40-49ml/min：3.3mg；CrCl30-39ml/min：3.0mg。

②此剂量是根据假设AUC目标值为0.66（mgxhr/l）（CrCl=75ml/min）而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的病人能够达到与肌酐清除率为75ml/min病人一样的AUC值。从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前，均要对病人的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现病人的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。

③在临床试验中，对于肾功能恶化的定义是这样的：血清肌酐浓度从基线正常值（1.4mg/dl）升至≥0.5mg/dl的病人；以及血清肌酐浓度从基线异常值（1.4mg/dl）升至≥1.0mg/dl的病人。临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值10%范围内时才继续本品的治疗。重新使用本品的药物剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。

3、配制减少剂量的本品药物说明：按照下列方法抽取适量所需的浓缩输液：3.5mg剂量抽取4.4ml；3.3mg剂量抽取4.1ml；3.0mg剂量抽取3.8ml将。抽取的浓缩液再用100ml的0.9%氯化钠溶液或100ml的5%葡萄糖溶液进行进一步的稀释。该药物剂量必须采用单次静脉输注的给药方法、且不得少于15分钟。

4、肝功能不全者：由于在严重肝功能不全患者使用经验有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。尚未建立本品对于儿童和青少年的安全性和有效性。

5、使用说明：输注用唑来膦酸4mg/5ml浓缩液仅限于静脉给药。需从一个小瓶中取出5.0ml浓缩液或所需数量的浓缩液，应用100ml无钙输注溶液（0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液）稀释。