阿托伐他汀钙片

1.高血脂，高胆固醇血症，原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。2.在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

高血脂症，冠心病

1.药理作用：(1)临床药理学:作用机制立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇（TC），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和载脂蛋白B（apoB）血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。(2)在动物模型中，立普妥通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂

口服：如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍.2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高.因此需监测肝功能.3.少见的不良反应有阳萎、失眠.4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见.5.本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险.6.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿.

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力、头痛。 发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。 瘙痒和贫血 横纹肌溶解和肝炎罕见报导 黄疸 包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少症，关节炎，关节痛，麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸因难，以及不适。 实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告

1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用.对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用.2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用.

1.对本品任何成分过敏者； 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者； 3.怀孕或哺乳期妇女。

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

辛伐他汀。

本品为白色或类白色圆形、凸面薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

本品为薄膜衣片；除去薄膜衣片芯为白色或类白色。

1.在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素包括红霉素，咪唑类抗真菌药，HIV蛋白酶抑制剂或盐酸。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。在这些药与阿托伐他汀必须合用的情况下，应当仔细考虑联合治疗的获益与风险。当患者正在接受可增加阿托伐他汀血浆浓度的药物治疗时，建议从较低剂量开始阿托伐他汀治疗。合用环孢菌素，克拉霉素和依曲康唑时，应当考虑降低阿托伐他汀的最大剂量，同时建议对这些患者进行适当的临床检测

1.肝脏反应在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情况)亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。 2.肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK)(来自骨骼肌)轻度一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲羟基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 3.眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 4.孕妇用药孕妇用辛伐他汀的资料尚无。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成途经的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲羟基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。 5.哺乳妇女目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用。服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳。 6.儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。 7.老人用药在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查异常的出现频率也无明显增多。 8.纯合子型家庭性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低度密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 9.高甘油三脂血症辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不适合治疗以甘油三脂升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高