拉坦前列素滴眼液

降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。

降低成人开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP），用于对单一药物疗效不佳的患者。

成人推荐剂量(包括老年人)： 　　每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 　　本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 　　如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 　　与其它滴眼液相同，每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 　　不推荐联合使用两种或两种以上前列腺素、前列腺素类似物（包括拉坦前列素）。有报道显示，每天使用此类药物一次以上，可能会降低拉坦前列素的降眼压效果，引起反常的眼压升高。 　　使用本品滴眼前应摘除角膜接触镜（隐形眼镜），并在使用15 分钟后才可重新佩戴。 　　如果还需使用其他眼用药物，至少应间隔5分钟用药。 　　与其它滴眼液相同，每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。

用量 成年人（包括老年人）用药 每日2次，每次1滴，将本品滴入患眼结膜囊内。 当遗漏一次点药时，应按计划好的下次用药时间继续点药。剂量不应超过每日两次，每次一滴。 当使用本品替代另外一种抗青光眼药物时，本品应在被替代药物停用后的次日使用。 肝损害或肾损害患者用药 未在肝损害或肾损害患者中进行应用本品或应用噻吗洛尔5mg/ml滴眼液的临床研究。肝损害或轻中度肾损害患者无需调整剂量。 未在重度肾损害患者（肌酐清除率<30ml/min）或高氯性酸中毒患者中进行应用本品的研究。由于布林佐胺及其主要代谢产物主要通过肾脏排泄，因此本品禁用于重度肾损害患者（参见[禁忌]）。 用法 供眼部用药。 要求患者在使用前摇匀。 压迫鼻泪道或闭合眼睑2分钟可使药物的全身吸收减少。这样可以减少全身副作用，增强局部作用。如果正在同时使用多种局部眼科药品，每种药物的给药时间间隔至少5分钟。眼膏应最后给药。 为避免污染药瓶口和混悬液，使用时注意不要使瓶口接触眼睑、周围区域或其他表面。要求患者在不使用时盖紧药瓶。取下瓶盖后，如果防拆封扣环松动，在使用本产品之前应将其取下。

观察到的绝大多数不良事件均在眼部。在一项5 年的开放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出现虹膜色素沉着(见【注意事项】)。其他的眼部不良事件一般都是短暂的且只在用药时发生。 依据发生频率，不良事件可分为：很常见(≥1/10)，常见(≥1/100且[1/10)，少见(≥1/1000且[1/100)，罕见(≥1/10,000且[1/1000)，非常罕见([1/10,000)。未知(无法从已有数据中估测)。 1.感染和侵染 未知：疱疹性角膜炎。 2.眼 很常见：虹膜色素沉着、轻至中度结膜充血、眼刺激(灼烧感、有砂砾感、瘙痒、刺痛和异物感)、睫毛和毳毛变化(变长、变粗、色素沉着、睫毛数量增加)(大多数为日本的患者)。 常见：暂时性点状上皮糜烂(大多无症状)、睑炎、眼痛、畏光。 少见：眼睑水肿、干眼、角膜炎、视物模糊、结膜炎。 罕见：虹膜炎/葡萄膜炎(许多病人具有伴随的诱因)、黄斑水肿、有症状的角膜水肿和糜烂、眶周水肿，倒睫毛有时引起眼刺激，在睑板腺腺体开口处双排3睫毛(双行睫毛)。 未知：虹膜囊肿、眶周和眼睑的变化导致眼睑沟加深。 3.神经系统 未知：头疼，头晕。 4.心脏 非常罕见：加重心脏病患者的心绞痛。 未知：心悸。 5.呼吸、胸和纵隔 罕见：哮喘、哮喘加重和呼吸困难。 6.皮肤和皮下组织 少见：皮疹。 罕见：眼睑局部皮肤反应，眼睑皮肤变暗。 未知：中毒性表皮坏死松解症。 7.骨骼肌肉和结缔组织 未知：肌痛，关节疼痛。 8.全身及给药部位 非常罕见：胸痛。 9.儿童：儿童患者中进行的两个短期临床试验(12周，共入组93例，受试者分别为25例和68例)显示儿童的安全性与成人类似，没有出现新的不良事件。在不同年龄的儿童亚群中，安全性也类似。与成人相比，在儿童中出现较为频繁的不良事件是鼻咽炎和发热。

在为期6个月月和12个月的两项临床试验中，394例您者接受本品治疗，最常报告的不良反应是滴药时出现一过性的视力模制（3.6%），持续时间为几秒到几分钟。

已知对本品滴眼液中任何成份过敏者。

对药品活性成份或输料过报。 对其他β~受阻滞剂过敏。 对碘胺类药物过敏（参见【注意事项】）。 反应性气管疾病，包括支气管哮喘或有支气管哮喘史，或重度慢性阻塞性肺部疾病。 实性心动过缓、病态窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ度或 III度房室传导阻滞、明是心表或心派性体克。 严重过敏性鼻炎。 严重肾损害（参见【用滋用量】 高氯性酸中毒（参见【用法用量】）。

主要成份及其化学名称：拉坦前列素。

本品为复方制剂，每1ml含布林体胶10mg和马来酸噬吗洛尔5ｍg（以噬吗洛尔计）。 防腐剂：每1ml含苯扎氯0.1mg

本品为无色澄明液体。

本品为白色至类白色的均一混悬液。

本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 　　眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕、灰-棕、绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究中治疗期超过4年的病人30%可发生此作用。 　　多数病人虹膜颜色改变轻微，通常临床上观察不到。虹膜混合色病人颜色改变的发生率从7%到85%不等，黄-棕混合色发生率最高。 　　纯蓝色眼睛未观察到颜色改变，纯灰、绿或棕色眼睛仅观察到极少病人颜色改变。 　　颜色改变是因为虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，而非黑素细胞数量本身增加。典型特征为瞳孔周围棕色色素沉着呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停药，虹膜棕色色素不会再进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种改变不伴有任何症状或病理改变。 　　治疗不会影响虹膜的痣或斑点。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床研究中观察到。已获得的大于5年的长期用药经验显示虹膜色素沉着无任何不良的临床作用或影响，有虹膜色素沉着的病人仍可继续使用本品。但病人应定期检查，视临床状况，如需要可停用本品治疗。 　　本品用于慢性闭角型青光眼、植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限经验。本品尚无用于炎性和新生血管性青光眼以及炎症性眼睛疾病的经验。本品对瞳孔无作用或作用很小，但本品尚无用于闭角型青光眼急性发作的经验。所以，在获得更多经验以前，建议在以上情况时应慎用本品。 　　本品用于白内障手术围手术期的研究数据有限，应慎用于此类患者。 　　有疱疹性角膜炎病史的患者慎用本品，对于炎症活动期单纯疱疹性角膜炎的患者和有复发性疱疹性角膜炎病史的患者应避免本品，尤其和其他前列腺素类似物合用。 　　在无晶状体、人工晶体伴晶状体后囊袋撕裂或植入前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的病人（如糖尿病视网膜病变和视网膜静脉闭塞）中已有的黄斑水肿病例的报告（见【不良反应】）。 　　故本品应慎用于无晶状体、人工晶体伴晶状体后囊袋撕裂或植入型前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的患者。 　　已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患危险因素的病人可使用本品，但应谨慎。 　　哮喘患者使用本品经验有限，目前有一些上市后使用本品出现哮喘和/或呼吸困难恶化的报告。所以，在获得足够经验以前，这些患者应慎用（见【不良反应】）。 　　观察到眶周皮肤颜色改变，多数为日本人群的报道。目前的经验表明，眶周皮肤颜色改变不是永久性的，有些病人继续使用本品治疗后此改变消失。 　　拉坦前列素可能会逐渐改变被治疗眼的眼睑和毳毛及其周围区域，这些变化包括变长、变粗、变深、睫毛或体毛数量增加和倒睫毛。睫毛的变化在停药后是可逆的。 　　本品含有苯扎氯铵，苯扎氯铵在滴眼剂中用作防腐剂。有报告说苯扎氯铵会导致点状角膜病和/或毒性溃疡性角膜病，可能会导致眼刺激，并且会使隐形眼镜脱色。干眼病人或角膜免疫功能低下的患者需要长期或者频繁使用本品时应密切关注。隐形眼镜可能会吸收苯扎氯铵，故在使用本品前应先摘除，并在使用15 分钟之后才可佩戴（见【用法用量】）。

特殊警告和使用注意事项全身效应 与其他局部眼用制剂相似，布林佐胺和噻吗洛尔可被全身吸收。由于含有β-受体阻滞剂成份噻吗洛尔，可能发生与全身性β-受体阻滞剂相同的不良反应，例如心血管和肺部不良反应。由于磺胺成份布林佐胺，局部给药时，也可能发生磺胺药引起的相同类型不良反应。 在接受本品治疗的患者中，由于全身吸收，可能发生所有磺胺类衍生物常见的过敏反应。如果发生严重不良反应或过敏反应的迹象，应停止使用本品。 已有报道，口服碳酸酐酶抑制剂可引起酸碱平衡紊乱。因为可能有代谢性酸中毒的风险，有肾损害风险的患者应当谨慎使用。 心脏疾病 患有心血管疾病（如冠心病，变异型心绞痛和心力衰竭）和低血压的患者，使用β-受体阻滞剂治疗时应审慎评估， 并应考虑使用其他活性成份治疗。对患有心血管疾病的患者，应观察这些疾病恶化迹象和不良反应。 血管疾病 重度末梢循环紊乱/病症（例如重型雷诺病或雷诺综合征）患者慎用。 呼吸系统疾病 在哮喘患者中，使用某些眼科β-受体阻滞剂后，报告过呼吸系统反应，包括支气管痉挛引起的死亡。 低血糖/糖尿病 容易发生自发性低血糖的患者或不稳定的糖尿病患者应慎用β-受体阻滞剂，因β-受体阻滞剂可能会掩盖急性低血糖的症状和体征。 甲状腺功能亢进 β-受体阻滞剂还可能掩盖甲状腺功能亢进症的体征。 肌无力