环孢素

作用与功效：

环孢素胶囊/环孢素软胶囊：

1、本品用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。

2、近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

环孢素口服溶液：

1、用于预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植所发生的排斥反应或移植物抗宿主反应。

2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

环孢素滴眼液：

用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应。

环孢素注射液：

1、器官移植：由于存在过敏的风险，只有在不能口服（如刚刚术后）或是胃肠吸收受损的情况下才进行静脉注射输注本品。此类病人应尽可能快地转向口服制剂（环孢素软胶囊）的治疗。预防肾、肝、心脏、心肺联合、肺和胰腺移植的排斥反应；治疗既往接受其它免疫抑制剂治疗但出现排斥反应的患者。

2、骨髓移植：预防移植物排斥反应；移植物抗宿主病（GVHD）的初期预防和治疗。

副作用：

1、许多与环孢素治疗有关的副作用呈剂量依赖性并在剂量降低后减退。所有适应症的不良反应范围基本一致仅在发生率和严重程度上有所不同。由于用于移植的适应症起始剂量更大，维持治疗所需时间更长，故移植受者的不良反应较其它适应症患者治疗时更常见和更严重。静脉给药后有过敏反应报告（见警示）。

2、感染：接受免疫抑制治疗的患者包括环孢素和含环孢素的配药方案，会增加感染的危险（病毒细菌真菌寄生虫）（见[注意事项】）。可能发生全身和局部两种感染。原有的感染也可能加剧。多瘤病毒感染可能导致多瘤病毒相关肾病（PVAN）或者JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML）。已有严重的或致命性的事件的报告

3、肿瘤：良性的、恶性的及末确定的（包括衰肿和息肉）。接受免疫抑制治疗的患者包括环孢素和含环孢素的配药方案。会增加淋巴瘤或淋巴细胞增生性疾病和其他恶性肿瘤的患病危险尤其是皮肤癌。伴随药物治疗强度加大和持续时间延长可增加患恶性肿瘤的频率。一些恶性肿瘤可能是致命的。其在移植患者的发生率和分布与接受传统免疫扣制剂患者的相似。

4、不良反应按照首栏的发生频率被分级使用下列常规分类法最大频率为第一级：很常见（≥110）：常见（≥1/100.<1/10）：不常见（≥1/1,0001/100）：少见（≥110,000.<1/1,000很少见（<1/10,000）。包括孤立病例报告。

（1）血液和淋巴系统病变：

不常见：贫血、血小板减少症。

少见：微血管病性溶血性贫血、溶血性尿毒综合征。

（2）代谢和营养失调：

很常见：高脂血症。

常见：厌食症、高尿酸血、高钾血症、低血镁。

很少见：高血糖症。

（3）神经系统功能障碍：

很常见：震颜、头痛包括偏头痛、感觉异常。

不常见：脑病征兆：惊厥。精神错乱、定向障碍、反应性降低、激动、失眠视觉障碍、皮质性盲、昏迷、轻瘫、小脑性共济失调。

少见：运动多发性神经病变。

很少见：视盘水肿包括视神经乳、水肿、继发于良性颅内压增高的可能视力受损。

（4）心血管疾病：

很常见：高血压、心绞痛。

很少见：心肌梗死。

（5）胃肠道病变：

常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、牙龈增生。

少见：胰腺炎。

（6）肝胆病变：

常见：肝功能异常。

（7）皮肤及皮下组织病变：

常见：多毛症。

不常见：过敏性皮疹。

（8）肌肉骨骼系统疾病：

常见：肌肉抽筋、肌痛、关节痛、骨折、关节脱位、滑膜囊肿、滑囊炎、僵硬、肌腱疾病、肌肉无力、肌病。

（9）肾脏和泌尿功能障碍：

很常见：肾功能障碍(见【注意事项】）。

（10）生殖系统和乳腺疾病：

少见：月经不调男性乳腺发育。

（11）肿瘤：

常见：乳腺纤维腺瘤、乳腺癌。

不常见：皮肤恶性肿瘤【鳞状细胞(0.9%)和基底细胞（0.4%）癌】。

（12）感染：

常见：细菌、真菌感染、病毒感染（包括单纯疱疹和带状疱疹等）。

（13）全身性疾病和用药部位反应：

常见：疲劳。

不常见：水肿、体重增加。

已知聚氧乙烯蓖麻油可引起高血脂和脂蛋白电泳异常。这些作用是可逆的，停药后恢复，通常不是停药的原因。

5、来自上市后经验的其他药物不良反应：

（1）有主动和上市后自发报告报道了环孢素治疗患者的肝毒性和肝功能衰竭。多数报告为患有严重共患疾病，潜在的疾病和其他混淆因素。包括感染并发症和同服具有潜在肝毒性的药物的患者。某些情况下，主要是移植患者有死亡的报告。

（2）BK病毒性肾病曾见于接受免疫抑制剂包括环孢素治疗的患者。此类感染可导致严重后果包括肾功能恶化和肾移植物失去功能。

禁忌症：

1、对环孢素或辅料中任何成份过敏（如对聚氧乙烯化蓖麻油具有高敏感性）者。

2、禁用于3岁以下儿童。

3、环抱素不能与他克莫司同时服用。

4、有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。