泊沙康唑口服混悬液

预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染。本品适用于13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致这些感染风险增加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植（HSCT）后发生移植物抗宿主病（GVHD）的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。治疗口咽念珠菌病，包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病。本品适用于治疗口咽念珠菌病，包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病。

严重不良反应和其他重要不良反应：下列严重不良反应和其他重要不良反应在本说明书的其他章节进行详细讨论：过敏反应。心律失常和QT间期延长、肝毒性。临床试验经验：因为临床试验在各种不同条件下开展，不能将本品临床试验中的不良反应率与其他药物临床试验的结果进行直接比较，并且不能代表临床实践中的实际发生率。在临床试验的1844名患者中对泊沙康唑治疗的安全性进行了评估。其中包括参加活性对照预防研究的605名患者、参加活性对照口咽念珠菌病研究的557名患者、参加难治性口咽念珠菌病研究的239名患者，以及参加其他适应症研究的443名患者。这反映了不同的人群，包括免疫功能受损患者，如恶性血液病、化疗后中性粒细胞减少、造血干细胞移植后移植物抗宿主反应和HIV感染，以及非中性粒细胞减少患者。该患者人群中71%为男性，平均年龄为42岁（范围为8～84岁，56%的患者≥65岁，1%的患者<18岁），64%为白人，16%为西班牙裔，36%非白人人种（包括14%的黑人）。171名患者接受了≥6个月的泊沙康唑治疗，其中58名患者接受了≥12个月的泊沙康唑治疗。表2显示了泊沙康唑预防研究中发生率大于10％的治疗中出现的不良反应。表3显示了口咽念珠菌病（OPC）/难治性口咽念珠菌病（rOPC）研究中发生率至少为10％的治疗中出现的不良反应。曲霉菌和念珠菌的预防：在2项随机、比较性预防研究中，在重度免疫功能受损患者中，将泊沙康唑200mg，每日3次方案与氟康唑400mg，每日1次或伊曲康唑200mg，每日2次方案的安全性进行了比较。预防临床研究中最频繁报告的不良反应（>30%）包括发热、腹泻和恶心。预防临床研究中最常导致停止泊沙康唑治疗的不良反应与胃肠病症相关，具体而言包括恶心（2%）、呕吐（2%）和肝酶水平升高（2%）。发生口咽念珠菌病的HIV感染受试者：在2项关于口咽念珠菌病的随机、对照研究中，对557名HIV感染患者接受泊沙康唑≤400mg，每日1次的安全性与262名HIV感染患者接受氟康唑100mg，每日1次的安全性进行了比较。另有239名出现难治性口咽念珠菌病的HIV感染患者在2项关于难治性口咽念珠菌病（rOPC）的非比较性临床试验中接受了泊沙康唑治疗。在这些受试者中，149名接受每日800mg剂量治疗，其余受试者接受剂量≤400mg，每日1次治疗。在OPC/rOPC研究中，最常见的不良反应包括发热、腹泻、恶心、头痛和呕吐。在对照OPC汇总研究中，最常导致停止泊沙康唑治疗的不良反应包括呼吸功能不全（1%）和肺炎（1%）。在难治性OPC汇总研究中，最常导致停止泊沙康唑治疗的不良反应包括AIDS（7%）和呼吸功能不全（3%）。较不常见的不良反应：血液和淋巴系统：溶血性尿毒性综合征、血栓形成性血小板减少性紫癜、中性白细胞减少加重。内分泌系统：肾上腺功能不全。神经系统：感觉异常。免疫系统：过敏反应。心脏：尖端扭转型室性心动过速。血管：肺栓塞。肝胆系统：胆红素血症、肝酶水平升高、肝功能异常、肝炎肝肿大、黄疸、SGOT水平升高、SGPT水平升高。代谢和营养：低钾血症。血小板、出血和凝血：血小板减少症。肾脏和泌尿系统：急性肾衰竭。临床实验室检查值：在健康志愿者和患者中，肝功能检查参数值升高与泊沙康唑血浆浓度升高无关。大多数肝功能检查异常结果为轻微、一过性并且不会导致停止治疗。本品上市后没有发现在临床试验期间未被披露的具有临床意义的不良反应。

过敏反应：对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。 与西罗莫司联用禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍，从而会导致西罗莫司中毒。与CYP3A4底物联合用药可导致QT间期延长。禁止本品与CYP3A4底物联合使用，因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高，从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用，例如：阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加，从而会导致横纹肌溶解。与麦角生物碱联用禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱（麦角胺和双氢麦角胺）血浆浓度升高，可能导致麦角中毒。