注射用阿替普酶

本品用于急性心肌梗死对于症状发生6小时以内的患者，采取90分钟加速给药法。对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者，采取3小时给药法。本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。血流不稳定的急性大面积肺栓塞可能的情况下应借助客观手段明确诊断，如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。急性缺血性脑卒中必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后，在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗。

概述本品不良反应的发生频率分类依照MedDRA的定义。MedDRA频率分类：很常见＞1/10；常见＞1/100和≤1/10；不常见＞1/1000和≤1/100；罕见＞1/10000和≤1/1000；非常罕见＜1/10000。包括孤立报告除了治疗脑卒中时发生的颅内出血和治疗心肌梗死时发生的再灌注后心律失常，没有医学依据能够假设爱通立在治疗肺栓塞和急性缺血性脑卒中时的副作用与其治疗心肌梗死时所发生的副作用在数量和程度上有所不同。

1、出血：与本品相关的最常见的不良反应就是出血，可导致红细胞比积和/或血红蛋白下降；很常见血管损伤处出血（如血肿）注射部位处出血（穿刺部位处出血，导管放置部位处血肿，导管放置部位处出血）；常见治疗急性缺血性脑梗死患者时发生的颅内出血（如脑出血，脑血肿，出血性卒中，卒中的出血性转变，颅内血肿，蛛网膜下腔出血），其中症状性颅内出血是主要的不良反应（可达10%，但不会引起整体死亡率和致残率的增加）、呼吸道出血（如咽部出血，鼻衄，咯血）、胃肠道出血（如胃出血，胃溃疡出血，直肠出血，呕血，黑便，口部出血，牙龈出血）、瘀斑泌尿生殖器出血（如血尿，泌尿道的出血）输血（必要时）；不常见治疗急性心肌梗死和急性肺栓塞的患者时发生的颅内出血（如脑出血，脑血肿，出血性卒中，卒中的出血性转变，颅内血肿，蛛网膜下腔出血）、心包积血腹膜后出血（如腹膜后血肿）；罕见实质脏器的出血（如肝脏出血，肺出血）；非常罕见眼出血死亡和永久残疾的报告见于发生卒中（包括颅内出血）和其他严重出血事件的患者。如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。因本品的半衰期短，对凝血系统影响轻微，所以一般不必给予凝血因子。大多数出血患者，可经中断溶栓和抗凝治疗，扩容及人工压迫损伤血管来控制出血。如在出血发生的4小时内已使用肝素，则应考虑使用鱼精蛋白。对于少数使用保守治疗无效的患者，可输注血制品，包括冷沉淀物，新鲜冰冻血浆和血小板，每次使用后应做临床及实验室的再次评估。通过输注冷沉淀物达到纤维蛋白原的目标值1克/升。抗纤维蛋白溶解剂可作为最后一种治疗选择。

2、免疫系统异常：不常见：过敏反应，过敏样反应（如：过敏反应包括皮疹，荨麻疹，支气管痉挛，血管源性水肿，低血压，休克，或其他与过敏反应有关的症状；非常罕见：严重的过敏反应在极少数病例中曾观察到一过性，低滴度爱通立抗体形成，但无法确立与之相关的临床意义。

3、神经系统异常：非常罕见：与神经系统相关的事件（如癫痫发作，惊厥，失语，言语异常，谵妄，急性脑综合症，激越，意识模糊，抑郁，精神病），通常与同时发生的缺血性或出血性脑血管疾病相关心脏系统异常和其他的溶栓药物一样。

4、下列不良事件可由心肌梗死和/或溶栓治疗引起很常见：再缺血/心绞痛，低血压和心力衰竭/肺水肿，再灌注后心律失常（如心律不齐，期外收缩，I至完全的房室传导阻滞，房颤/房扑，心动过缓，心动过速，室性心律不齐，室性心动过速/室颤，电机械分离[EMD]）常见：心脏停搏，心源性休克和再梗塞不常见：二尖瓣反流．肺栓塞，其他系统组织的栓塞/脑栓塞，室间隔缺损这些事件可能有生命危险甚至导致死亡。

5、血管异常：不常见血栓栓塞，可导致相关脏器发生相应后果。

6、胃肠道异常：很常见：血压下降；常见：体温升高损伤，中毒和操作并发症；罕见：胆固醇结晶栓塞，可导致相关器官发生相应后果。

对本品的活性成份和任何其他组成成份过敏者，本品不可用于有高危出血倾向者，如：目前或过去6个月中有显著的出血疾病已知出血体质口服抗凝血药，如华法令显著的或是近期有严重的或危险的出血已知有颅内出血史或疑有颅内出血疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术)最近（10天内）曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）严重的未得到控制的动脉高血压细菌性心内膜炎或心包炎急性胰腺炎最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史出血倾向的肿瘤严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎最近3个月内有严重的创伤或大手术治疗急性心肌梗死时的补充禁忌：出血性卒中病史或不明起因的卒中病史过去6个月中有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）的病史，3小时内发生的缺血性脑卒中除外治疗急性肺栓塞时的补充禁忌：出血性卒中病史或不明起因的卒中病史过去6个月中有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史，3小时内发生的缺血性脑卒中除外治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌：缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善经临床（NIHSS＞25）和/或影像学检查评定为严重脑卒中脑卒中发作时伴随癫痫发作CT扫描显示有颅内出血迹象尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血48小时内曾使用肝素且凝血活酶时间高于实验室正常值上限有脑卒中史并伴有糖尿病近3个月内有脑卒中病史血小板计数低于100×109/L收缩压高于185毫米汞柱或舒张压高于110毫米汞柱，或需要强力（静脉内用药）治疗手段以控制血压在限制范围内血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl儿童及老年患者用药：本品不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者治疗。