盐酸苄普地尔片

作用与功效：

本品适用于治疗慢性稳定型心绞痛（典型的劳累型心绞痛）。因本品具有潜在的导致致命性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）作用，故只适用于其它药物治疗无效（或不能耐受）的顽固性稳定型心绞痛的短期治疗（疗程不超过一个月）。本品可单独给药或与β受体阻滞剂和/或硝酸酯合用。

副作用：

1、在临床对照试验中发现的发生率在2%以上的不良反应有：

（1）全身系统：无力、头痛、流感样症状。

（2）心血管/呼吸系统：心悸、呼吸困难、呼吸系统感染。

（3）胃肠道系统：胃肠道不适、消化不良、恶心、厌食、口干、腹泻、腹痛、便秘。

（4）一般神经系统：嗜睡、头昏、失眠、震颤、手抖、感觉异常。

（5）心理方面：紧张。

（6）特殊感觉：耳鸣。

2、不良反应较常见，大多可耐受，有15%患者因胃肠道反应、眩晕、室性心律失常和晕厥而停药，临床研究和药品上市后报告的发生率在2%以下的可能不良反应有：

（1）全身性：发热、疼痛、肌痛性无力、双重感染和流感综合征。

（2）心血管/呼吸系统：窦性心动过速、窦性心动过缓、高血压血管控制、水肿、室性早搏、室性心动过速、QT间期延长、鼻炎、咳嗽、咽炎。

（3）胃肠系统：胃肠胀气、胃炎、食欲亢进、口干、便秘。

（4）肌肉骨骼系统：关节炎。

（5）中枢神经系统：头晕、眩晕、不能静坐、嗜睡、失眠、震颤。

（6）精神系统：忧郁、焦虑、不良行为。

（7）皮肤：皮疹、出汗、皮肤刺激反应。

（8）特殊感觉：视力模糊、耳鸣、味觉变化。

（9）泌尿生殖系统：性欲丧失、阳痿。

3、实验室检查异常：

（1）肝功能异常、ALT升高。

（2）粒细胞缺乏症：根据美国的临床试验结果，800多例病人服用盐酸苄普地尔长达5年，2例老年糖尿病患者发生明显的白细胞减少和中性粒细胞减少。

（3）充血性心力衰竭：在美国的临床对照试验中，少数病例（约1%）发生心力衰竭。

（4）肝酶升高：在美国1000多例病人服用盐酸苄普地尔的临床研究中，1%左右的患者发生具有意义的转氨酶升高（至少达正常上限的两倍），停药后恢复正常。

禁忌症：

1、盐酸苄普地尔禁用于已知对盐酸苄普地尔过敏的病人。

2、以下情况禁用盐酸苄普地尔：

（1）有严重室性心律失常史者（见“警告”项下——诱发新的严重心律失常）；

（2）有病态窦房结综合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室传导阻滞者（除非已安置有效的心室起博器）；

（3）低血压患者（收缩压低于90mmHg）；

（4）心功能失代偿者；

（5）先天性QT间期延长综合症患者；

（6）正在服用其它使心电图QT间期延长的药物。

3、警告：

（1）诱发新的严重心律失常的危险：盐酸苄普地尔具有Ⅰ类抗心律失常药的特性，能引起新的心律失常，包括室性心动过速（VT）或心室颤动（VF）。此外，由于它能延长QT间期，因此可导致尖端扭转型室速。由于这些性质，盐酸苄普地尔将给予其它抗心绞痛药无效的病人。QT和QTc间期延长的程度与盐酸苄普地尔剂量相关。在常用治疗剂量下，QTc延长者约5%，QT延长者约8.7%。QT和QTc可能与尖端扭转型室速有关。在美国的临床试验中，约在1.0%的服药者中见到至少是短暂的尖端扭转型室速，而许多QTc显著延长的病人停止服用盐酸苄普地尔治疗，所有发生尖端扭转型室速的患者均有QT间期延长和低血钾。盐酸苄普地尔在法国上市后，已有100例确诊的尖端扭转型室速的报告。虽然其发生率仅0.01%，但真实的发生率肯定要高得多，因为现行的自动报告系统有相当大的漏报率。虽然对安全的QT间期上限没有规定，但建议在治疗中不应超过0.52秒。如果减少剂量仍不能避免QT的过度延长，则需停用盐酸苄普地尔。

（2）由于所报告发生尖端扭转型室速的病例多有低血钾背景（常有利尿剂使用和明显的肝病史），因此，如需合并使用利尿剂，剂量宜小，最好加用或主要给予潴钾利尿剂，并监测血钾。

（3）盐酸苄普地尔具有第Ⅰ类抗心律失常药特有的各种致心律失常作用（室性早搏增多、新出现的持续性室速和不易转复的室速/室颤）。由于盐酸苄普地尔在严重心律失常病人（对某些致心律失常作用最易感）中的使用经验十分有限，因此对其危险性尚待确定。