盐酸胺碘酮

作用与功效：

盐酸胺碘酮片、盐酸胺碘酮胶囊、盐酸胺碘酮分散片：

1、本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防。

2、也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。

3、可用于持续房颤、房扑时室率的控制。

4、除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

盐酸胺碘酮注射液、注射用盐酸胺碘酮：

当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常。尤其适用于下列情况：房性心律失常伴快速室性心律、W-P-W综合征的心动过速、严重的室性心律失常、体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。

副作用：

按照器官系统和发生率，对不良反应进行了分类，其中发生率的分类类别为：非常常见（≥10%）；常见（≥1%，<10%）；不常见（≥0.1%，<1%）；罕见（≥0.01%，<0.1%），非常罕见（<0.01%）。

1、眼睛的征象：

（1）非常常见：角膜微沉淀，在成人中几乎会普遍地出现，通常局限于瞳孔下面的区域，并不提示为治疗的禁忌。在例外情况下，它们可能伴有有色的耀眼的晕轮或视力模糊。这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积组成，在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。

（2）非常罕见：伴有视物模糊、视力减退和眼底视乳头水肿的视神经病（视神经炎）。视觉灵敏度可能会或多或少地降低。现在，这种视神经病与胺碘酮之间的关系尚没有确立。但是，如果出现任何其它明显的原因，推荐暂停胺碘酮给药。

2、皮肤的征象：

（1）非常常见：光过敏反应。在胺碘酮治疗期间，建议患者避免暴露于阳光（以及紫外光）下。

（2）常见：在每日高剂量长期治疗过程中，患者的皮肤出现的淡紫色或蓝灰色色素沉着；在治疗停止之后，这种色素沉着将缓慢地消失（10-24个月）。

（3）非常罕见：在放射治疗期间出现的红斑。皮疹，一般没有非常强的特异性。剥脱性皮炎，虽然剥脱性皮炎与胺碘酮之间的相互关系尚没有确立。脱发。风疹。

3、甲状腺征象：

（1）非常常见：在缺乏任何甲状腺机能障碍临床征象的情况下，可以出现“分离”的甲状腺激素水平（T4水平增加，T3水平正常或轻微下降），这并不需要停止治疗。

（2）常见：

①具有典型表现的甲状腺机能减退：体重增加、畏寒、淡漠、昏昏欲睡；如果TSH出现明确的增高，则提示上述诊断。在停止胺碘酮治疗后1-3个月内，甲状腺功能可以逐渐恢复正常：停止治疗不是必需的。如果有正当理由的治疗指征，那么可以继续应用胺碘酮治疗，在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗，将TSH水平作为给药剂量的指导。

②甲状腺机能亢进更加具有误导性：患者很少具有症状（轻微的无法解释的体重下降，抗心绞痛和/或抗心律失常治疗有效性下降）：在老年患者中表现为精神病的形式，或者甚至表现为甲状腺毒症。

③超敏TSH水平的下降可以确定这种诊断。有必要暂停胺碘酮的治疗：在3-4周之内，通常足以获得临床恢复。严重的病例可以导致患者的死亡，需紧急给予恰当的治疗。

④如果考虑甲状腺毒症，无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺所致的心脏失衡，当合成的抗甲状腺药物效果不恒定，则提示应直接应用皮质类固醇（1mg/kg）治疗，治疗时间应该足够长（3个月）。在停止胺碘酮治疗后的数月内，仍有甲状腺机能亢进的病例报道。

4、肺脏征象：

（1）常见：已经报道了弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支气管炎伴机化性肺炎（BOOP），有时候这些疾病是致死性的。如果出现呼吸困难或干咳，无论单发，还是合并全身状态恶化（疲乏、体重下降、发热），均需要进行放射学对照检查，如果有必要，那么需要暂停治疗。这些形式的肺病实际上可以发展为肺纤维化。不管是否与皮质类固醇治疗相关，胺碘酮的早期停药可以导致这种紊乱状态的恢复，临床征象通常在3或4周内消失。放射检查和功能改善通常较慢（数个月）。已经报道了一些胸膜炎病例，这一般与间质性肺病相关。

（2）非常罕见：

①支气管痉挛，特别是在哮喘患者中。

②急呼吸窘迫综合征，有时候是致死性的，有时候在手术后即刻出现（已经认为可能与高剂量氧存在着相互作用）（参见注意事项）。

③肺出血。

5、神经征象：

（1）常见：

①震颤或其它锥体外系症状。

②夜间睡眠障碍。

③感觉、运动或混合性外周神经病。

（2）不常见：肌病。感觉、运动或混合性外周神经病以及肌病可能在治疗几个月之后出现，但是有时候在治疗后数年出现。在停止治疗后，这些疾病一般可以恢复。但是，这种恢复是不完全的，而且非常缓慢，仅在停止治疗数月后开始恢复。

（3）非常罕见：

①小脑共济失调。

②良性颅内高压。

③头痛。如果出现孤立性头痛，则需系统检查潜在病因。

6、肝脏征象：已经有肝脏功能受损病例的报道：这些病例可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经报告了以下疾病：

（1）非常常见：转氨酶一般出现中等的、孤立性的增高（正常值的1.5-3倍），在下调给药剂量后可以恢复，甚至可以自行恢复。

（2）常见：急性肝脏功能损害，出现血转氨酶增高和/或黄疸，偶尔可以出现致死性结局，需要停止胺碘酮治疗。

（3）非常罕见：在长期治疗期间出现的慢性肝脏损害。组织学检查符合假性酒精性肝炎。这种疾病的临床和生物学特征表现出分离的特性（无规则的肝肿大，血转氨酶增高，数值介于正常值的1.5-5倍之间），需要定期对肝脏功能进行检测。如果在超过6个月的治疗后，患者的血转氨酶出现中等程度的增高，那么应该考虑慢性肝脏功能损害的诊断。在治疗停止之后，临床和生物紊乱通常可以得到恢复。也有一些不可逆性肝脏损害的病例报道。

7、心脏效应：

（1）常见：一般为中度、剂量依赖性心动过缓。

（2）不常见：传导紊乱（窦房传导阻滞，不同程度的房室传导阻滞）。心律失常发作或恶化，有时伴心脏骤停。

（3）非常罕见：显著的心动过缓，极个别报告有窦性停搏（窦房结功能不全，老年患者）。

8、胃肠道效应：

非常常见：良性胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、味觉障碍），通常在初始治疗期间出现，当将给药剂量下调时症状消失。

9、对生殖系统产生的效应：

非常罕见：附睾炎，阳痿。该疾病与胺碘酮之间的相互关系还未确立。

10、血管效应：

非常罕见：血管炎。

11、异常实验室结果：

非常罕见：肾功能损害，肌酐出现中度的增高。

12、对血液和淋巴系统产生的效应：

非常罕见：血小板减少症，溶血性贫血，再生障碍性贫血。

13、内分泌效应：

非常罕见：抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）。

禁忌症：

本品在如下情况下禁用：

1、窦性心动过缓和窦房传导阻滞，病人未安置人工起搏器。

2、窦房结疾病，病人未安置人工起搏器（有窦性停搏的危险）。

3、高度房室传导障碍，病人未安置人工起搏器。

4、双或三分支传导阻滞，除非安装人工起搏器。

5、甲状腺机能亢进，因为胺碘酮可能加重症状。

6、已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏。

7、妊娠。

8、循环衰竭。

9、严重低血压。

10、静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能导致病情恶化）。

11、3岁以下儿童（因含有苯甲醇）。

12、本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

13、哺乳期：

14、与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用：

（1）Ⅰa类抗心律失常药（奎尼丁，双氢奎尼丁，丙吡胺）。

（2）Ⅲ类抗心律失常药（索他洛尔，多非利特，伊步利特）。

（3）其他药物：苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静注红霉素，咪唑斯汀，莫西沙星，静注螺旋霉素，静注长春胺（见药物相互作用）。

（4）舒托必利。

（5）精神抑制剂，喷他咪（注射用药时）。

这些禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。