雅施达 培哚普利叔丁胺片

本品高血压与充血性心力衰竭。

原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体阻滞、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）合用。良性前列腺增生的对症治疗。

培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。 1.原发性高血压 (1)无水钠丢失或肾衰(即正常情况下)： 有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。 (2)已使用利尿剂治疗的高血压患者 <1>开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。 <2>或由2mg开始治疗，并根据降压效果调整剂量。 <3>在治疗之前和治疗开始的最初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。 (3)老年人(参阅：注意事项) 由小剂量(2mg/天，早晨服药)开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄，体重和性别修正，用Cockroft’公式计算：*Clcr=(140-年龄)×体重/0.814×血肌酐(用年表示年龄，千克表示体重，mmol/l表示血肌酐，该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85予以修正。) 2.肾血管性高血压 (1)建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。 (2)应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不垒的出现。(参阅：注意事项) (3)肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不垒的程度调整： (4)如果肌酐清除率≥60ml/分，不需要调整剂量。 (5)如果肌酐清除率<60ml/分，参阅下列表格： 肌酐清除率(ml/分)建议剂量30<肌酐清除率<602mg/天;15<肌酐清除率<302mg/隔天 (6)对这类患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在治疗稳定阶殷每两个月检测一次。这种病例，可以合用的利尿剂是袢利尿剂。 3.血液透析的高血压患者(Clcr<15ml/分) 培哚普利是可以经透析被清除的。透析清除率是70ml/分。在透析当天给予2mg培哚普利。 4.充血性心力衰竭 (1)小剂量开始治疗，尤其以下病例： 起始血压低或正常 肾衰 低钠血症，无论是否药物(利尿剂)引起。 (2)ACE抑制剂可与利尿剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。 (3)建议由每天早晨2mg开始治疗，同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量，即每大2-4mg，一次服用。 (4)选择的每天治疗剂量应当使立位收缩压不低于90mmHg。 5.高危心衰患者(严重心衰，患者接受高剂量利尿剂治疗) (1)用药后可能发生症状性低血压。这类病人的起始剂量应减半(即：1mg/天)。 (2)每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔3-6个月进行一次检测，以便评估治疗的安全性。

初始剂量为1mg，以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2-6小时之间，故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天，应按初始治疗方案重新开始用药。高血压：初始剂量为1mg，每日1次。根据患者的立位血压反应（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增加至2mg，每日1次，以后可根据需要增至4mg，每日1次，然后6mg，每日1次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg增加过度体位性作用包括晕厥、体位性头晕/眩晕和体位性低血压的可能性。建议以1-2周的时间

1.临床副作用 (1)头痛，疲倦，眩晕，情绪，睡眠紊乱，痛性痉挛。 (2)体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项) (3)少数病例皮疹。 (4)胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍 (5)已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。 (6)极少见:血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅:警告)。 2.对实验室指标的影响 (1)血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。 (2)在肾小球肾病患者，ACE 抑制剂可引起蛋白尿。 (3)高血钾，通常为一过性。 (4)已报道贫血(参阅:注意事项)发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植，血液透析)。

在有对照的临床试验中，最常见的不良反应为体位性低血压（很少伴有晕厥），非特异性不良反应包括：头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应（腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。曾有易激怒和震颤（罕见病例）的报道。偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和阳痿报道。也有药物过敏反应、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疸、肝功能检查异常、视力模糊的偶发报道。此外，在上市后还有下列不良事件报道，但这些事件一般与未服用多沙唑嗪时出现的症状难以区分，包括心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外、心率失常。

1.在下列情况下禁用培哚普利 (1)对培哚普利过敏. (2)与使用ACE 抑制剂有关的血管神经性水肿(奎根水肿)病史. (3)妊娠的4 至9 个月. (4)哺乳. 2.在下列情况下不推荐使用培哚普利: (1)与保钾利尿剂﹑钾盐﹑锂盐﹑雌莫司汀合用(参阅:药物相互作用). (2)双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄.。. 高血钾. (3)在妊娠的最初三个月和哺乳期.

已知对喹唑啉类（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

主要成分培哚普利叔丁胺盐。

本品主要成份为：甲磺酸多沙唑嗪。

本品为白色条状片，片而中间有压痕。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

1.咳嗽,已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE 抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。 2.肝衰竭,极少数情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。 3.引起低血压和/或肾衰的危险性(在心衰，水钠丢失等病例)显著刺激肾素－血管紧张素－醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失(严格无盐饮食或长期利尿剂治疗)﹑治疗前低血压﹑肾动脉狭窄﹑充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后﹑以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高(反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰)。这种情况很罕见且出现的时间不定。在所有这些情况下，应逐渐增加剂量(参阅:用法用量)。 4.老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾(参阅:用法用量)。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。 5.肾衰在肾衰病人应降低给药剂量(肌酐清除率

心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。昏厥与“首过效应”：多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样，能引起明显的低血压（特别在直立位时），可出现昏厥和其它直立症状（如头昏）。首次服药、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直立效应。为减少过