雅施达 培哚普利叔丁胺片

本品高血压与充血性心力衰竭。

1、高血压本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2、冠心病（CAD）慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal's或变异型心绞痛）本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。

培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。 1.原发性高血压 (1)无水钠丢失或肾衰(即正常情况下)： 有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。 (2)已使用利尿剂治疗的高血压患者 <1>开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。 <2>或由2mg开始治疗，并根据降压效果调整剂量。 <3>在治疗之前和治疗开始的最初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。 (3)老年人(参阅：注意事项) 由小剂量(2mg/天，早晨服药)开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄，体重和性别修正，用Cockroft’公式计算：*Clcr=(140-年龄)×体重/0.814×血肌酐(用年表示年龄，千克表示体重，mmol/l表示血肌酐，该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85予以修正。) 2.肾血管性高血压 (1)建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。 (2)应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不垒的出现。(参阅：注意事项) (3)肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不垒的程度调整： (4)如果肌酐清除率≥60ml/分，不需要调整剂量。 (5)如果肌酐清除率<60ml/分，参阅下列表格： 肌酐清除率(ml/分)建议剂量30<肌酐清除率<602mg/天;15<肌酐清除率<302mg/隔天 (6)对这类患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在治疗稳定阶殷每两个月检测一次。这种病例，可以合用的利尿剂是袢利尿剂。 3.血液透析的高血压患者(Clcr<15ml/分) 培哚普利是可以经透析被清除的。透析清除率是70ml/分。在透析当天给予2mg培哚普利。 4.充血性心力衰竭 (1)小剂量开始治疗，尤其以下病例： 起始血压低或正常 肾衰 低钠血症，无论是否药物(利尿剂)引起。 (2)ACE抑制剂可与利尿剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。 (3)建议由每天早晨2mg开始治疗，同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量，即每大2-4mg，一次服用。 (4)选择的每天治疗剂量应当使立位收缩压不低于90mmHg。 5.高危心衰患者(严重心衰，患者接受高剂量利尿剂治疗) (1)用药后可能发生症状性低血压。这类病人的起始剂量应减半(即：1mg/天)。 (2)每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔3-6个月进行一次检测，以便评估治疗的安全性。

目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者（65岁以上）与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考感到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积（AUC）增加约40-60％，因此宜从小剂量起始（见【用法用量】）。

1.临床副作用 (1)头痛，疲倦，眩晕，情绪，睡眠紊乱，痛性痉挛。 (2)体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项) (3)少数病例皮疹。 (4)胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍 (5)已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。 (6)极少见:血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅:警告)。 2.对实验室指标的影响 (1)血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。 (2)在肾小球肾病患者，ACE 抑制剂可引起蛋白尿。 (3)高血钾，通常为一过性。 (4)已报道贫血(参阅:注意事项)发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植，血液透析)。

本品的安全性在美国等国外的临床研究中已被证实，涉及患者超过11000名。总体而言，患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。本品治疗过程中报道的不良反应，多为轻到或中度。在本品10mg（N=1730）直接与安慰剂（N=1250）对照的临床研究中，氨氯地平组由于不良反应停药的仅有1.5％，对比安慰剂组（约1％）没有显著性的差别。最常见的副作用为头痛和水肿。与剂量相关的副作用发生率（％）如下表1：不良事件2.5mgN=2755.0mgN=29610.0mgN=268安慰剂N=520水肿1.83.010.80.6头晕0.73.43.41.5潮红0.71.42.60.0心悸0.71.44.50.6其他不良反应与剂量的相关性不确定，但是在安慰剂对照研究中发生率超过1％的包括表2：安慰剂对照研究氨氯地平(%)(N=1703)安慰剂(%)(N=1250)头痛7.37.8疲劳4.52.8恶心2.91.9腹痛1.60.3嗜睡1.40.6一些显示与药物和剂量相关，且在女性中发生率比男性高的不良反应如下表3：氨氯地平安慰剂不良事件男性%(N=1218)女性%(N=512)男性%(N=914)女性%(N=336)水肿5.614.61.45.1潮红1.54.50.30.9心悸1.43.30.90.9嗜睡1.31.60.80.3在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率＜1％但是＞0.1％，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注：心血管系统：心律失常（包括室性心动过速以及房颤），心动过缓，胸痛，低血压，外周局部缺血，晕厥，心动过速，体位性头晕，体位性低血压。血管炎。中枢及外周神经系统：感觉迟钝，周围神经病变，感觉异常，震颤，眩晕。胃肠系统：食欲减退，便秘，消化不良**，吞咽困难，腹泻，肠胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。全身：过敏性反应，乏力**，背痛，热潮红，全身不适，疼痛，僵直，体重增加，体重下降。肌骨骼系统：关节痛，关节病，肌肉痛性痉挛**，肌痛。精神病学；性功能障碍（男性**和女性），失眠，神经质，抑郁，梦境异常，焦虑，人格障碍。呼吸系统：呼吸困难**，鼻衄。皮肤及附属物：血管性水肿，多形性红斑，瘙痒**，皮疹**，红斑疹，斑丘疹。**在安慰剂对照研究中，这些事件的发生率小于1％，但是在所有多剂量的研究中，这些副反应的发生率在1％至2％。感觉异常：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。自主神经系统：口干，多汗。营养代谢：高血糖，口渴。造血系统：白细胞减少，紫癜，血小板减少。下列事件发生率＜0.1％：心衰，心律不齐，早搏，皮肤变色，荨麻疹，皮肤干燥，脱发，皮炎，肌无力，颤搐，共济失调，肌张力过强，偏头痛，皮肤发凉，情感淡漠，兴奋，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉障碍，味觉障碍，视觉调解异常以及眼干。其他偶发的不良反应很难与合用药物的作用或伴随疾病相区分，如心肌梗死或心绞痛。常规试验室检测数据在氨氯地平治疗中并没有临床显著性的变化。血钾，血糖，甘油三酯，总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均没有临床相关变化。在CAMELOT及PREVENT研究中（见【临床试验】），其不良反应与前面报告的相似（见上）。外周性水肿是最常见的不良事件。以下上市后应用中发生的事件罕有报道，与药物的相关性尚未确定：男性乳房增大。在上市后应用巾，有报道由于使用氨氯地平导致患者黄疸与转氨酶明显增高（多与胆道梗阻或肝炎的表现相一致）而需要住院治疗。在以下患者中使用氨氯地平是安全的：慢性阻塞性肺气肿，代偿良好的充血性心力衰竭，冠心病，外周血管性疾病，糖尿病以及血脂异常。

1.在下列情况下禁用培哚普利 (1)对培哚普利过敏. (2)与使用ACE 抑制剂有关的血管神经性水肿(奎根水肿)病史. (3)妊娠的4 至9 个月. (4)哺乳. 2.在下列情况下不推荐使用培哚普利: (1)与保钾利尿剂﹑钾盐﹑锂盐﹑雌莫司汀合用(参阅:药物相互作用). (2)双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄.。. 高血钾. (3)在妊娠的最初三个月和哺乳期.

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

主要成分培哚普利叔丁胺盐。

本品主要成分为苯磺酸氨氯地平。化学名称：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式：C20H25N2O5Cl&#183;C6H6O3S分子量：567.1

本品为白色条状片，片而中间有压痕。

本品为白色片。

1.咳嗽,已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE 抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。 2.肝衰竭,极少数情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。 3.引起低血压和/或肾衰的危险性(在心衰，水钠丢失等病例)显著刺激肾素－血管紧张素－醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失(严格无盐饮食或长期利尿剂治疗)﹑治疗前低血压﹑肾动脉狭窄﹑充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后﹑以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高(反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰)。这种情况很罕见且出现的时间不定。在所有这些情况下，应逐渐增加剂量(参阅:用法用量)。 4.老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾(参阅:用法用量)。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。 5.肾衰在肾衰病人应降低给药剂量(肌酐清除率

1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比