曲伏前列素滴眼液

降低成人开角型青光眼或高眼压症患者的眼压。

派立明适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症；开角型青光眼；可以作为对β阻滞剂无效或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

推荐用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

1、最常见眼部不良反应是眼充血，见于35%-50%的患者。 （1）大约3%的患者因结膜充血停止用药。 （2）5-10%的眼部不良反应包括视力下降，眼部不适，异物感，疼痛，瘙痒。 （3）1-4%的眼部不良反应包括视力异常、眼睑炎、视力模糊、白内障炎性细胞、结膜炎干眼、眼部不适、房闪、虹膜异色、角膜炎睑缘结痂、畏光、结膜下出 血和流泪。 2、非眼部不良反应占1~5%，包括外伤、心绞痛、焦虑、关节炎、背痛、心动过缓、气管炎、胸痛、感冒合症、抑郁、消化不良、胃肠功能紊乱、头痛、高胆固醇血症、 高血压、低血压、感染、疼痛、前列腺功能紊乱、窦炎、尿失禁尿道感染。

在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍(5.8％)（口苦或异味，如下所述）和滴药后一过性视物模糊（5.8%），可以持续几秒到几分钟（参见：对驾驶和操作机械的影响）。 下列不良反应应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见（≥1/10）、常见（≥1/100＜1/10）、不常见（≥1/1000＜1/100）、少见（≥1/10000＜1/1000）或罕见（＜1/10000）。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良事件。 1、心脏系统疾病：不常见：心脏—呼吸系统抑制、心绞痛、心动过缓、心律失常。 2、血液和淋巴系统紊乱：不常见：红细胞计数减少、血氯增加。 3、神经系统紊乱：常见：味觉障碍、头疼；不常见：嗜睡。运动功能障碍、健忘症、记忆缺陷、头晕、感觉异常。 4、眼部疾病：常见：眼睑炎、视觉模糊、眼部激惹、眼部疼痛、眼干、眼分泌物、眼部瘙痒、眼内异物感、眼内压高；不常见：角膜糜烂、角膜炎、点状角膜炎、角膜病变、眼内沉积物、角膜染色、角膜上皮缺损、眼内压升高、视神经杯/盘比升高、角膜水肿、结膜炎、睑板腺炎、复视、眩目、畏光、闪光感、视敏度降低、过敏性结膜炎、翼状胬肉、巩膜色素沉着、视力衰弱、眼部疾病、眼部感觉异常、干燥性角结膜炎、眼部感觉迟钝、结膜下囊肿、结膜充血、眼睑瘙痒、睑缘结痂、流泪增加。 5、耳部和迷路疾病：不常见：耳鸣。 6、呼吸、胸廓和纵膈疾病：不常见：呼吸困难、支气管活动过度、咳嗽、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉刺激、鼻充血。上呼吸道充血、后鼻流涕、鼻溢、打喷嚏、鼻干。 7、胃肠道疾病：常见：口干；不常见：食道炎、腹泻、恶心、消化不良、上腹疼痛、腹部疾病、胃部疾病、肠胃气胀、肠蠕动频繁、胃肠疾病、口腔感觉迟钝、口腔感觉异常。 8、肾脏和泌尿系统疾病：不常见：肾脏疼痛。 9、皮肤和皮下组织疾病：不常见：荨麻疹、皮疹、斑丘疹、全身瘙痒、脱发、皮肤紧张感。 10、肌肉骨骼和结缔组织疾病：不常见：背部疼痛、肌肉痉挛、肌痛。 11、传染和感染：不常见：鼻咽炎、咽炎、鼻窦炎。 12、外伤、中毒和手术并发症：不常见：眼内异物。 13、全身疾病和给药部位情况：不常见：疼痛、胸部不适、无力、疲劳、感觉异常、神经紧张、易激惹。 14、生殖系统和乳房疾病：不常见：勃起功能障碍。 15、精神疾病：不常见：表情淡漠、抑郁症、情感低落、性欲下降、噩梦、失眠、神经紧张。

对曲伏前列素，苯扎氯铵或药物的任何成分过敏者禁用。

对布林佐胺或者药品成分过敏者；已知对磺胺过敏者；严重肾功能不全；高氮性酸中毒。

本品主要成份为曲伏前列素。

布林佐胺

本品为无色至淡黄色澄明液体。

白色或类白色的均匀混悬液。

1、据报告多剂量包装的眼局部用药在使用过程中，可引发细菌性角膜炎。 2、眼药瓶可能不经意的被患者污染，而多数患者常常伴发角膜疾病或角膜上皮有缺损。 3、患者虹膜棕色素可能逐步增加，这些改变可能在几个月或几年都不被发现。在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变最明显，例如：棕-兰、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。根据文献报道，这种颜色的改变是由于虹膜基质色素细胞内容物增加的结果，但目前对其作用机制尚未清楚。通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。患者应根据情况定期进行检查，直到加深逐渐明显。如果色素沉着发生应停止治疗。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者应谨慎使用本品。 4、急性眼部感染的患者应禁止使用本品。 5、高列腺素F2ao类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样不肿的报道。这些主要见于无晶体患者，晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。本品在这类患者中使用时需谨慎。 6、尚未对本品治疗闭角型、炎症性或新生血管性青光眼行评价。 7、在佩戴接触性镜片期间应禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者应注意含有苯扎氯铵的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收，因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。

派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用，因此不推荐同时使用这两种药物。 目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。 在青光眼的联合治疗中，主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。 没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究布林佐腔对受损角膜内皮（特别是内皮计数低的患者）可能出现的潜在的作用。特别提到的是，没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响，因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因为碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程，因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下，例如患者在糖尿病中的应用情况，应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂，有文献报道可导致点状角膜病变或（和）溃疡性角膜病变。因为派立明含有该种防腐剂，因此在干眼症患者经常或者是长期使用时，或者是角膜有病损时需要密切观察。 没有研究派立明在配戴角膜接触者中的应用情况。派立明所含防腐剂苯扎氯铵，可能会引起眼部刺激，它可能被软性角膜接触镜吸收以及使软性角膜接触镜脱色，因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。 没有研究随派立明治疗停止而可能出现的反跳作用，降眼压作用可能持续5—7天。 口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和（或）身体协调的工作。 派立明可以被吸收入全身血循环，因此眼部滴用也可以出现类似的情况。 使用前摇匀。为避免污染药瓶口和混悬液，注意不要接触眼睑、药瓶口及其周围的区域。 不用时紧闭瓶盖。 肝肾功能不全患者用药 没有研究派立明在肝功能不全患者的应用情况，因此不推荐这些患者使用派立明。 没有研究派立明在严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min）或是高氮性酸中毒患者中的应用情况。因为布林佐胺主要通过肾脏排泄，因此在这些患者中不能使用派立明。 对驾车和操作机械能力的影响 暂时的视物模糊和其他视觉障碍可能影响驾车和操作机器的能力（参见：不良反应）。 假如点药后视物模糊，请在视力完全恢复后驾车或者操作机器。 孕妇 没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用。 哺乳期妇女 现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。 儿童用药 没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料，不推荐这些患者使用派立明。 老年用药 对于老年人没有更改药物剂量的必要。