卡托普利片

1.高血压； 2.心力衰竭

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2.围手术期高血压。3.窦性心动过速。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。 1.成人常用量： (1)高血压，饭前 1 小时服用，一次 12.5 mg(半片)，每日 2～3 次，按需要 1～2 周内增至 50 mg(2 片)，每日 2～3 次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。 (2)心力衰竭，饭前 1 小时服用，开始一次口服 12.5 mg(半片)，每日 2～3 次，必要时逐渐增至 50 mg(2 片)，每日 2～3 次，若需进一步加量，宜观察疗效 2 周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用 6.25 mg(1/4 片)，每日 3 次，以后通过测试逐步增加至常用量。 2.小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重 0.3 mg/kg，每日 3 次，必要时，每隔 8～24 小时增加 0.3 mg/kg，求得最低有效量。

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2 围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

1.较常见的有： (1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗 4 周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10% 伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。 (2)心悸，心动过速，胸痛。 (3)咳嗽。 (4)味觉迟钝。 2.较少见的有： (1)蛋白尿，常发生于治疗开始 8 个月内，其中 1/4 出现肾病综合症，但蛋白尿在 6 个月内渐减少，疗程不受影响。 (2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。 (3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。 (4)心率快而不齐。 (5)面部潮红或苍白。 3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒颤，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后 3～12 周出现，以 10～30 天最显著，停药后持续 2 周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1 发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。 2 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。 3 发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2 严重慢性阻塞性肺病。 3 窦性心动过缓。 4 二至三度房室传导阻滞。 5 难治性心功能不全。 6 心源性休克。 7 对本品过敏者。

本品主要成份为卡托普利。化学名名称：1-［(2 S)-2-甲基-3-巯基-丙酰基］-L-脯氨酸。

4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为无色或带黄色的澄明液体。

1.胃中食物可使本品吸收减少 30%～40%，故宜在餐前 1 小时服药。 2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 3.下列情况慎用本品： (1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。 (2)骨髓抑制。 (3)脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。 (4)血钾过高。 (5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。 (6)主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。 (7)严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。 4.用本品期间随访检查： (1)白细胞计数及分类计数，最初 3 个月每 2 周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。 (2)尿蛋白检查每月一次。 5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。 6.用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。 7.用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。 8.用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射 1∶1000 肾上腺素 0.3～0.5 ml。 9.本品可引起尿丙酮检查假阳性。

高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。