洛莫司汀胶囊

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。3.也可用于海空作业引起的呕吐及晕车

100～130mg/m2，顿服，每6～8周一次，3次为一疗程。

口服。成人：每次5～1mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前3分钟口服1mg；或于餐前及睡前服5～1mg，每日4次。成人总剂量不得超过5mg/kg/ 日。小儿：5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前3分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过1mg/kg/日。

口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多，这是由于催乳素的刺激所致。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。

有肝功能损害、白细胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染时应先治疗感染。

(1)下列情况禁用： 　　 1.对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；　　 2.癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重； 4.嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象； 5.不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 (2)下列情况慎用： 1.肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

本品主要成份：洛莫司汀。 化学名：1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-亚硝基脲。

化学名：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。 分子量：C14H22O2N3Cl

本品为胶囊剂。

为白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿和酸性溶液，略溶于乙醇或丙醇，几乎不溶于水。

1、因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。2、对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。6、治疗前和治疗中应检查肺功能。

1.主要副反应为镇静作用，可有倦怠、嗜睡、头晕等。其他有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等，但较为少见。 2.本品大剂量或长期应用，可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，主要表现为帕金森综合征，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。 3.注射给药可能引起直立位低血压。 4.本品对胎儿的影响尚待研究，故孕妇除有明确指征外，一般不宜使用。 5.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用，对胃肠道活动增强可导致危险的病人，如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。 6.吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副反应，不宜合用。 7.抗胆碱药(阿托品、溴化丙胺太林、颠茄等)能减弱本品的止吐效应，两药合用时应予注意。 8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。 9.能增加对乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而减少。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。