替加氟栓

抗肿瘤药，用于消化道肿瘤、乳腺癌、支气管肺癌及肝癌等。

肢端肥大症 对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。 缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征 ：有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效 ：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤 ；VIP瘤 ；胰高糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为50％（迄今治疗病例有限） ：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用） ；胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖） ；生长激素释放因子瘤，奥曲肽仅可减轻症状和体征，但不能治愈病因 ；预防胰腺手术后并发症 ；与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。

直肠用药。一次500mg（1粒），一日1~2次。

肢端肥大症 开始每8小时皮下注射1次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整（目标 ：GH小于2.5纳克/毫升 ；IGF正常范围）。多数病人每日最适剂量为0.2-0.3毫克。对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。 每日不得超过1.5毫克的最大剂量，通过监测血浆GH 水平，治疗数月后可酌情减量。 如果用药1月后仍无GH水平的降低和无临床反应，应考虑停药。 胃肠胰内分泌肿瘤 最初皮下注射每日1-2次，每次0.05毫克，依耐受性和疗效（临床反应，肿瘤分泌的激素浓度）渐增至每次0.2毫克，每日3次。个别病例可能需要更高的剂量。维持剂量因个体差异而定。 用药后临床症状和实验室检查未改善时，奥曲肽用药不能超过1周。 预防胰腺手术后并发症 皮下注射每日3次，每次0.1毫克，连续7天，第1次用药至少在术前1小时进行。 食管-胃静脉曲张出血 连续静脉滴注0.025毫克/小时，最多治疗5天。奥曲肽可用生理盐水稀释（请参考[使用注意事项下]的\"静脉滴注\"）。 特殊病人用药剂量 肝功能不全 ：肝硬化病人的药物半衰期延长，所以需要改变维持剂量。对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血，持续静脉滴注剂量可达0.05毫克/小时，5天以上，病人耐受良好。 肾功能不全 ：肾功能不良对皮下给药后的总量露量（AUC）无影响，所以不需调整奥曲肽的用量。

骨髓抑制反应较轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人有恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

奥曲肽的主要不良反应包括局部和胃肠道反应。 局部反应 ：对奥曲肽的局部反应包括疼痛或注射部位的针刺、麻刺或烧灼感，可伴有红肿。这些作用极少持续15分钟以上，而且可以采取注射前让药液达到室温或减少溶剂用量提高药物浓度的方法来减轻局部不适。 全身反应 ： 罕见反应 ：皮肤过敏反应，暂时性脱发。有过敏反应发生的个别报道。 心血管系统 ：心动过缓偶有发生。 胃肠道系统 ：食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛，腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。虽然大便中脂肪排出会增多，但并无证据表明长期使用奥曲肽会造成吸收不良而导致营养不良。罕见病例中，胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。尽量延长用药和吃饭的时间间隔，即在两餐之间或睡觉前用药，会减轻胃肠道副反应的发生。 胆囊 ：长期使用奥曲肽可能引起胆石形成（参见“注意事项” ）。 胰腺 ：由于奥曲肽对生长激素，胰高糖素和胰岛素分泌的抑制作用，故可能造成血糖调节的紊乱。由于餐后糖耐量受影响，某些长期治疗的病人会导致持续的高血糖症。 低血糖也有发生。 个别病例发生急性胰腺炎。通常在奥曲肽开始治疗的几个小时或几天内出现，但会随着停药而逐渐消失。长期应用本品且发生胆石的病人也可能出现胰腺炎。 肝脏 ：已有与奥曲肽治疗相关的肝功能不全的个别报道，包括 ：无胆汁郁积的急性肝炎。停药后转氨酶恢复正常 ；缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高。

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.对本品过敏者禁用。

对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用。

本品主要成份为替加氟。化学名称：1-（四氢-2呋喃基）-5-氟-2，4（1h，3h）-嘧啶二酮。

本品主要成份为醋酸奥曲肽。

本品为类白色或微黄色栓剂。

本品为无色的澄明液体。

1.用药期间定期检查白细胞，血小板计数若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。2.轻度胃肠反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后使用可减轻胃肠道反应。3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症（如视野缺损），所以，应仔细监测所有病人。如果有肿瘤扩散的征兆，应考虑转换其它治疗方法。 用奥曲肽治疗患者的胆石症发生率约为15-30％，而人群发生率为5-20％。故在奥曲肽治疗前和治疗期间每隔6-12个月应做一次胆囊超声检查。 经本品治疗的患者的胆石症大多数没有症状，对有症状的胆石症需采用胆酸溶石治疗或外科手术取石。 少数胃肠胰内分泌肿瘤病人接受奥曲肽治疗时有症状突然失控而导致严重症状复发的报道。 对胰岛素瘤患者，由于奥曲肽对GH和胰高糖素分泌抑制大于对胰岛素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。 通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波动。 奥曲肽可能改变I型糖尿病（胰岛素依赖型）患者对胰岛素的需要量。对非糖尿病和具有部分胰岛素储留的II型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。 食管-胃静脉曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险性并可引起I型糖尿病患者胰岛素需要量的改变。所以密切观察血糖水平是必要的。