注射用替考拉宁

1、本品适用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。 2、敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括对甲氧西林敏感及耐药菌）、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染，亦可作为万古霉素和甲硝唑的替代药。

本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。

本品可静脉注射、静脉滴注。 药物配制：用3ml注射用水缓慢地注入含替考拉宁瓶内，轻轻转动小瓶。直至粉末完全溶解，注意不能产生泡沫。如有泡沫形成将瓶放置15分钟，直到泡沫消失，将液体完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖与0.9％氯化钠复方注射液或腹膜透析液中。测定血清药物浓度可优化治疗。 1、肾功能正常的成人及老年患者。 （1）中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染。首剂：静脉给药0.4g，以后维持剂量：0.2g每日一次，静脉给药。 （2）重度感染：骨关节感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎等。首剂：每12小时静脉给药0.4g，连续3次，以后维持剂量0.4g，每日一次，静脉给药。 （3）口服给药用于难辨梭状芽胞杆菌性伪膜性肠炎，剂量为100-500mg，每日2-4次，疗程10天。 2、肾功能不全的成人和老年患者。对于肾功能不全的患者，第４天开始减少剂量，具体剂量如下： （1）中度肾功能损害者：肌酐清除率在40-60ml／min患者，剂量应减半，可原有剂量隔日给药一次，也可原有剂量减半每日一次。 （2）重度肾功能损害者：肌酐清除率小于40-60ml／min以及血透析患者，替考拉宁用量应是正常人的1/3。可原有剂量每3日用药一次，也可用原有剂量的1/3每日一次。替考拉宁不能被透析清除。 （3）持续不卧床腹膜透析者：首剂0.4g静脉给药，随后第一周按每升透析液20mg给药，第二周按每升透析液10mg给药，第三周按每３升透析液20mg给药。

成人，一次0.15～0.3g（1~2粒），一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g（3粒），一日4次口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8～16mg/kg，分3～4次口服。

本品毒性低，患者对本品的耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，大多无需中断治疗，严重不良反应罕见。报道主要有以下不良反应： 1、局部反应：注射部位疼痛、血栓性静脉炎。 2、过敏反应：皮疹、瘙痒、支气管痉挛、药物热、过敏反应。 3、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。 4、神经系统反应：嗜睡、头痛。 5、血常规异常：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、血小板增多。 6、肝肾功能异常：血清转氨酶和／或碱性磷酸酶增高，一过性血肌酐增高。 7、其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻微听力下降、耳鸣及前庭功能紊乱。

1.胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏)(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可出现于治疗中或停药后。2.过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶见多形红斑，剥脱性皮炎，部分表现为Stevens-Johnson综合征。3.可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。4.国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

对本品过敏者禁用。

对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。

本品的主要成分为替考拉宁。

本品主要成份为：盐酸克林霉素。

本品为类白色或淡黄色冻干块状粉物和粉末。

本品为胶囊剂。

1、本品与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素后所致“红人综合征”者仍可使用本品。 2、治疗期间应定期作血液学、肝、肾功能检查。 3、有下列情况者应对肾、耳功能进行监测： （1）肾功能不全者长时间用药。 （2）使用神经毒或肾毒性药物之后或与这两类药物联合应用。如：氨基糖苷类抗生素、多粘菌素Ｅ、两性霉素Ｂ、环孢素、顺铂、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。 4、本品用3ml注射用水溶解，在溶解过程中应轻轻转动小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否则液体静置15分钟，再抽出液体。 5、本品用注射用水溶解后溶液稀释后静滴，需现配用或４℃冰箱保存，贮存时间超过24小时建议不要再使用。 6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品动物试验未发现引起不育或致畸现象，也没有本品在乳汁中分泌和透过胎盘的研究资料，但高剂量时可增加大鼠的死胎率和新生鼠的死亡率，因此在怀孕期间以及哺乳期间一般不应用。 7、儿童用药： （1）2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗，严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。 （2）新生儿：婴儿第一天的推荐剂量为16mg/kg，只用一剂随后几天保持8mg/kg，每天一次，静脉滴注时间不少于30分钟。 8、老年用药：详见【用法用量】。 9、药物过量：药物过量的治疗是对症治疗，有报道2例中性粒细胞减少的儿童（年龄分别为４岁和８岁），因用药不慎，几次过量使用本品，剂量高达100mg/kg/天，尽管替考拉宁血药浓度高达300mg/L，但未出现临床症状和实验室检验值异常。替考拉宁不能被血透清除。

1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。2.对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。3.下列情况应慎用：(1)肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。(2)肝功能减退。(3)肾功能严重减退。4.为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。5.用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须及时停药并作适当处理。6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者