辛伐他汀片

1．高胆固醇血症饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。2．冠心病对冠心病患者，辛伐他汀适用于：减少死亡的危险性；减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性；减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）；延缓动

1.高血脂，高胆固醇血症，原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。2.在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。1.高胆固醇血症：一般起始剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，起始剂量为每天5mg。若需调整剂量，应间隔四周以上，大剂量为每天40mg，晚间顿服。应定期监测胆固醇水平，如果胆固醇水平明显低于目标范围，应考虑减少辛伐他汀的剂量。2.冠心病：冠心病患者可以20mg/日为起始剂量，如需调整剂量，应间隔四周以上，大剂量为每天40mg，晚间顿服。3.合并用药：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。一般情况下

1.药理作用：(1)临床药理学:作用机制立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇（TC），低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和载脂蛋白B（apoB）血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。(2)在动物模型中，立普妥通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在临床对照研究中，与药物有关的发生率≥1%的不良反应有腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。肌病的报道很罕见。在临床观察、上市后的应用中报道过下列不良反应：恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项症状的明显的过敏反应综合症罕有报道：血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、ESR升高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感、发烧、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续升高的情况罕有报道。曾报道有碱性磷酸酶和γ-谷氨酸转肽酶升高的情况。肝功能检查异常一般为轻微或一过性的。来源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报道。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍.2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高.因此需监测肝功能.3.少见的不良反应有阳萎、失眠.4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见.5.本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险.6.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿.

以下情况禁用：-对辛伐他汀片任何成分过敏者。－活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高者。－怀孕及哺乳期妇女。－禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用.对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用.2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用.

辛伐他汀片主要成份为辛伐他汀。化学名：2，2－二甲基丁酸（4R，6R）-6-[2-[（1S，2S，6R，8S，8ɑR）-1，2，6，7，8，8ɑ-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品主要成份为阿托伐他汀钙。

辛伐他汀片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为白色或类白色圆形、凸面薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

1.肌肉作用HMG-CoA还原酶抑制剂偶尔会引起肌病，表现为肌肉疼痛或无力并伴有CK显著升高（高于正常值上限的10倍）。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。北欧辛伐他汀生存研究中，在中位数5.4年期间，1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出现1例肌病，而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中没有出现肌病。在两项为期6个月的临床对照研究中，436名服用辛伐他汀40mg的患者中出现1例肌病，而699名服用辛伐他汀80mg的患者出现5例肌病。辛伐他汀与某些药物合并治疗会增

1.在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素包括红霉素，咪唑类抗真菌药，HIV蛋白酶抑制剂或盐酸。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。在这些药与阿托伐他汀必须合用的情况下，应当仔细考虑联合治疗的获益与风险。当患者正在接受可增加阿托伐他汀血浆浓度的药物治疗时，建议从较低剂量开始阿托伐他汀治疗。合用环孢菌素，克拉霉素和依曲康唑时，应当考虑降低阿托伐他汀的最大剂量，同时建议对这些患者进行适当的临床检测