药品 对比 |
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药品信息 | |||
规格 |
50mg |
10mg |
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生产企业 |
上海朝晖药业有限公司 |
辉瑞制药(无锡)有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20064085 |
国药准字H20000496 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。 |
急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌(包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。 |
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用法用量 |
1.50mg片剂与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗. (1)成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始. (2)儿童:本品禁用于儿童. (3)肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量. (4)肝损害对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项). 2.150mg片剂用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗. (1)成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg).本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止. (2)肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量. (3)肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见“注意事项”) |
表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2,联合化疗时,每次50~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。 |
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副作用 |
1.50mg每日,用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗:本品一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。 (1)可随睾丸切除术减轻。 (2)极少出现重度的肝功能变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见‘注意事项’节)。 (3)接受本品治疗的患者中,极少出现肝功能衰竭,但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能(见‘注意事项’节)。罕有观察到对心血管的作用,如心绞痛,心衰,传导障碍(包括PR和QT间期延长),心律不齐和非特异性ECG改变。罕有报告血小板减少症。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床试验者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系,有些是老年人日常固有的。 ①心血管系统:心衰。 ②消化系统:厌食﹑口干﹑消化不良﹑便秘﹑胃肠胀气。 ③中枢神经系统:头晕﹑失眠﹑嗜睡﹑性欲减低。 ④呼吸系统:呼吸困难。 ⑤泌尿生殖系统:阳痿﹑夜尿增多。 ⑥血液学:贫血。 ⑦皮肤及其附件:脱发﹑皮疹﹑出汗﹑多毛。 ⑧代谢及营养:糖尿病﹑高血糖﹑水肿﹑体重增加﹑体重减轻。 ⑨全身:腹痛﹑胸痛﹑头痛﹑疼痛﹑骨盆痛﹑寒战。 2.150mg每日用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗:多见(>10%):男性乳房女性化,乳房触痛。多数接受本品单药治疗的患者曾出现男性乳房女性化和/或乳房痛。 在临床研究中这一症状在5%的患者中较为严重。男性乳房女性化在终止治疗后可能不会自发恢复,特别是在长期用药之后。 (1)常见(≥1%且<10%):面色潮红,瘙痒,衰弱,脱发,头发再生,皮肤干燥,性欲减退,恶心,阳萎及体重增加。 (2)少见(≥0.1%且<1%):腹痛,抑郁,消化不良,血尿及间质性肺病。过敏反应,包括血管神经水肿和荨麻疹。肝功改变(转氨酶升高,胆汁淤积和黄疸),罕有严重情况。这些改变多为一过性的,继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。用比卡鲁胺治疗的患者极罕见会出现肝功能衰竭,尚未确定两者的因果关系。应注意定期检查肝功能(见“注意事项”) |
1.常见者为脱发(约见于70;80%的患者)、骨髓抑制(约见于50;60%,白细胞可于用药后10一14日降至最低点,多在3周左右逐渐恢复,贫血和明显血小板减少罕见),食欲减退、恶心、呕吐,但在与阿霉素相当剂量比较下,其程度较阿霉素为轻。 2.心肌毒性也较阿霉素为轻,其发生率和严重程度与本品累积量成正比。用药后虽常见心律异常、心动过速等,但多为一过性而很快恢复;迟发的严重喷射性心力衰竭大多在用药后半年以后或总剂量逾700;800mg时发生,应注意这种严重心肌损害有时可突发 |
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禁忌 |
1.本品禁用于妇女和儿童。 2.本品不能用于对本品过敏的病人。 3.本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。 |
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成分 |
本品主要成份为比卡鲁胺 |
盐酸表柔比星 |
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性状 |
为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色 |
本品为鲜红色或橙红色疏松块状物;有引湿性。 |
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注意事项 |
1.本品广泛在肝脏代谢.数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积.所以本品对有中﹑重度肝损害的病人应慎用. 2.由于可能出现肝脏改变,应考虑定期进行肝功能检测.主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见‘不良反应’).如果出现严重改变应停止本品治疗. 3.本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP2A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见‘禁忌’和‘药物相互作用’节). 4.对乳糖敏感的患者应注意本品150mg片剂每片含61mg乳糖,而每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖. 5.在每日150mg用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌时,对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者,应考虑停止用药. 6.对驾驶和操作机器能力的影响本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力.但应注意,因偶而可能会出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意. |
1.关于心脏毒性:(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明,表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效);(2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加;(3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重;(4) 在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围 (PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的病人,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。2.关于肝肾功能影响:(1)由于表柔比星经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%;(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表柔比星和其他细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生;另外,在用药1~2天内可出现尿液红染。3.关于骨髓抑制 可引起白细胞及血小板减少,应定期进行血液学监测。4.关于给药说明:(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml。(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。(3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好。(4)不可肌肉注射和鞘内注射。 |