酒石酸美托洛尔片

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。2.围手术期高血压。3.窦性心动过速。

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。 1.治疗高血压： 每日100～200mg，分1至2次服用。 2.急性心肌梗死： (1)主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。 (2)一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6-12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。 3.不稳定性心绞痛： (1)也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。 (2)急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 (3)心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。 (4)在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 4.心力衰竭： 应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。 最大剂量一日不应超过300mg～400mg。

1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2 围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象， 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1 发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。 2 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。 3 发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

1.心源性休克。 2.病态窦房结综合征。 3.II、III度房室传导阻滞。 4.不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。 5.有症状的心动过缓或低血压。 6.本品不可给予心率＜45次/分、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。 7.伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。 8.对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2 严重慢性阻塞性肺病。 3 窦性心动过缓。 4 二至三度房室传导阻滞。 5 难治性心功能不全。 6 心源性休克。 7 对本品过敏者。

本品主要成份为：酒石酸美托洛尔。

4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐

本品为白色片。

本品为无色或带黄色的澄明液体。

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。