来曲唑片

对绝经早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。(详见说明书)

本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

以本品辅助治疗应服用5年或直到病情复发。(详见说明书)

成年女性(包括老年妇女): 推荐剂量为每月给药一次，一次 500mg，首次给药后两周时需再给予 500mg 剂量。 儿童及青少年: 因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。 *肾功能损害的患者 : * 对于轻度至中度肾功能损害的患者( 肌酐清除率≥ 30 mL/min)，无需调整剂量。未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30 mL/min)中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用 (见(注意事项))。 肝功能损害的患者: 对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料 (见(禁忌)、(注意事项)和(药代动力学))。 使用方法：臀部连续缓慢肌注两支 5ml 注射液(1-2 分钟/5ml)，每侧臀部注射一支。 由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。 用药指南： 由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见(注意事项)）。 注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding Hypodermic Needle）进行高压灭菌。在使用和处置过程中应始终保持将手置于注射针之后。 每一支注射器的使用步骤： 由托盘中取出玻璃注射针筒，检查是否有破损。 撕开安全型注射器（SafetyGlide?）外包装。 用药溶液使用前应进行目测，确保无微粒物质或者变色。 直立握住注射器的有棱纹部分（C）。另一只手握住盖子（A）并小心地前后翘起，直到盖子断开并可以被拉下，不要旋转（见图 1） 5. 沿笔直向上的方向取下盖子（A）。为了保持无菌，不要接触注射器尖端（B）（见图 2） 6. 将安全针头连接到Luer-Lok 接口并拧紧（见图 3） 7. 在垂直平面移动之前，检查针头是否已固定到Luer接口。 8. 将保护罩由注射针处拔出，不得损伤针尖。 9. 将注射器置于注射部位。取下针头套。 10. 排出注射器中多余的气体。 11. 在臀部缓慢肌内注射（1-2分钟/支）。为方便使用者，针头斜面向上的位置指向推杆臂（见图4）。 12. 注射后，立即用单指抬起辅助推杆臂，启动保护装置（见图5）。注：启动保护装置时远离自己和他人。启动时会听到“咔哒”声音，检查确认针尖完全被 覆盖。 处理 预填充型注射剂仅供一次性使用。任何未使用的产品或废弃物应根据当地医疗卫生管理要求处理。 配伍禁忌： 因缺少配伍禁忌研究，本品不得与其它药物混合。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。 　　临床试验中最常见的不良反应为热潮红，关节痛、恶心和疲劳。很多不良反应是因为雌激素缺乏所致的正常药理作用(如，热潮红、脱发和阴道出血)。表1列出的不良反应来源于临床研究和上市后报告。 　　(1)包括神经质、兴奋 　　(2)包括感觉异常、感觉迟钝 　　(3)包括浅表或深部血栓性静脉炎 　　(4)包括红斑、斑丘疹、牛皮癣、水泡疹 　　(5)包括乏力、不适 　　(6)仅在转移/新辅助治疗中出现 　　(7)在辅助治疗中，不考虑因果关系，来曲唑和他莫昔芬组发生下列不良反应的频率分别为：血栓(2.1%vs.3.6%)、心绞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。 　　(8)在后续强化辅助治疗的情况下，中位治疗持续时间来曲唑组是60个月，安慰剂组是37个月，下列不良反应被分别报告于来曲唑和安慰剂(不包括换用来曲唑的患者)：新发生或加重的心绞痛(1.4%比1.0%)；需要手术治疗的心绞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一过性缺血(1.5%比0.8%)。

根据临床研究、上市后研究或自发性报告提供的全部不良反应信息汇总以下不良反应，最常见不良反应是注射部位反应、无力、恶心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。以下不良反应的发生频率，是基于下述研究中本品 500mg 治疗组的合并安全性分析计算而得的：CONFIRM(D6997C00002 研究)、FINDER 1 (D6997C00004 研究), FINDER 2 (D6997C00006 研究)以及 NEWEST(D6997C00003 研究，该研究用于比较本品 500mg 剂量及 250mg 剂量)。 下表所列的频率基于所有报告的不良反应，无论研究者评估认为是否与治疗存在因果关系。

对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。

本品禁用于: 已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者； 孕妇及哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女])； 严重肝功能损害的患者(见[注意事项]和[药代动力学])。 本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

本品主要成份为来曲唑。

活性成份为：氟维司群， 化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96％，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油 化学结构式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png 分子式：C32H47F5O3S。 分子量：606.8。 其辅料为：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

本品为白色或类白色圆形片。

本品为无色或黄色的澄明黏稠液体

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法、肝损伤）。 4.运动员慎用。

轻度至中度肝功能损害的患者应慎用本品(见[用法用量]、[禁忌]和[药代动力学])。 严重肾功能损害的患者应慎用本品(肌酐清除率<30 mL/min)。 考虑到本品的给药途径为肌注，有出血体质或血小板减少症或正接受抗凝剂治疗的患者应慎用本品。 晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者本品治疗时应考虑到这一点。 曾报道过使用 Faslodex 注射液注射部位相关事件，包括坐骨神经痛、神经痛、神经病变性疼痛和外周神经病变。由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（请见[用法用量]和[不良反应]）。 尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。考虑到氟维司群的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。 干扰雌二醇抗体测定 由于氟维司群和雌二醇的结构相似，氟维司群可能干扰基于抗体的雌二醇的抗体含量测定，并且可能导致雌二醇水平假性升高。 运动员慎用。 对于驾驶及操作机械能力的影响： 本品不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而本品治疗期间常有虚弱无力的报告。对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。