意美 阿瑞匹坦胶囊

预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。用于配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

化疗前lh口服125mg，在d2,3早晨服用80mg。40m用于麻醉手术前3h服用止吐。

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。 第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。 儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。 成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天: 第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。 代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

意美可与昂丹司琼、地塞米松合用，具有很好的耐受性。不良反应大多数是轻微或中强度的。在有544例。患者参加的耐受性评估试验中，服用意美组中不良反应的发生率为69，而对照组为68%。常见不良反应有厌食、虚弱、疲劳、便秘、腹泻和恶心呕吐等，发生率在10%一18%之间。其中，打隔、虚弱、疲劳的发生率意美组比对照组高。其他一些发生率较小的不良反应有:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔，以及Stevens-Johnson综合征也有报道。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素 P450的同功酶 3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应。

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

阿瑞匹坦。

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

白色不透明硬胶囊，印有'461'和'80mg'的字样。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过 CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过 CYP3A4代谢的。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3 天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR。 在本品服药期间和服药后 28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。因此，在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。