善思达 棕榈酸帕利哌酮注射液

善思达用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及 其它各种精神病性状态的明显的阳性症状 (如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀 疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、 情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与 精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负 罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患 者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其 临床疗效。

推荐剂量：对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始善思达治疗前，先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。 建议患者在起始治疗首日注射善思达150mg，一周后再次注射100mg，前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25-150mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。第2剂药物之后，每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。 每个月都可以调整维持治疗的剂量。调整剂量时，需考虑到善思达的长效释放特点[见药理毒理]，剂量调整所产生的全部效应可能需要几个月的时间才能体现出来。 给药方式：善思达仅供肌肉注射使用。注射时，应缓慢地注入肌肉深部。注意不要将药物注射入血管中。每次注射都必须由专业的卫生技术人员操作。每剂药物都应一次性注射完毕，不能分次注射。不要将药物注射到血管内或皮下。

由使用其它抗精神病药改用本品者： 幵始使用时，应渐停原先使用的抗精神病 药。若患者原来使用的是抗精神病药的长 效注射剂，则在原定下一次注射时幵始使 用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森 氏症药物是否需要继续使用则应定期地进 行再评定。 成人：每曰1次或每曰2次。 推荐起始剂S为一曰二次，一次1 mg (1ml),第二天增加到一曰二次，一次2mg (2ml)；如能耐受，第三天可增加到一曰二 次，每次3mg(3ml)。此后，可维持此剂量 不变，或根据个人情况进一步调整。 为期1 -2年的临床试验表明利培酮延 缓精神分裂症复发的有效剤量为2-8mg天， 同时也证实了采用一曰一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一曰 1mg(1ml),第二天增加到一曰2mg{2ml}， 第三天可增加到一曰4mg(4ml),此后，可 维持此剂量不变或根据个入情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以 确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者 应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间 一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg（1-2ml)的小剂量进行。

姿势性低血压、锥体外症状、QT间期延长、体重增加、心跳过快、口干等。

1.与服用本品有关的常见不良反应是： 失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、 注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕 吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃 起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 3.可能引起链体系症状，如：肌紧张、震颤、偁直、流涎、运动迟缓、静坐 不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平 升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者 (平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如 中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事 件的发生率显著高于安慰剂。 7.具有痴呆相关精神症状的老年患者 在使用本品时可能出现脑血管不良事件发 生的风险增大，需注意。 8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激累 分泌失调（SIADH)引发水中毒。 9.会引起血聚中催乳素浓度的增加， 其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、 月经失调、闭经。 10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、 体温失调以及癲痫发作。 11.有轻度中性粒细胞和成血小板计 数下降的个例报道。

禁止用于那些服用利培酮和帕利哌酮过敏患者，包括过敏性反应和血管神经性水肿。善思达会转化为帕利哌酮，它是利培酮的代谢产物，所以善思达禁止用于那些已知对帕利哌酮或利培酮过敏的患者，也禁用于对善思达任何辅料过敏的患者。

已知对本品成份过敏的患者禁用。

主要成分为棕榈酸帕利哌酮，辅料：聚山梨醇20、聚乙二醇4000、一水柠檬酸、磷酸氢二钠（无水）、一水磷酸二氢钠、氢氧化钠和注射用水。 化学名称：（±）-3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1，2-a]嘧啶-9-基棕榈酸酯。 分子式：C39H57FN4O4 分子量：664.8。

本品主要成份为：利培酮。

善思达为白色至灰白色的混悬液。

本品为无色至微黄色澄清液体。

1.会升高失智症性精神病老年患者的死亡率。 2.发生于失智症性精神病老年患者的脑血管不良事件，包括中风。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心 肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管 病变）应慎用，从小剂量幵始并应逐渐加 大剂墨参见丨用法用量丨。 2.由于本品具有a受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。 3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质 的药物相似，引起迟发性运动障磚，其特 征为有节律的不随意运动，主要见于舌及 面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止 服用所有的抗清神病药。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神 病药会出现恶性综合征，其特征为高热、 颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。 此时应停用包括本品在内的所有抗精神病 药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用 本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发 作國值，故患有癲痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多， 以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用， 茌与其他作用于中枢的药物同时服用时应 慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。 因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。