安立格 沙格列汀二甲双胍缓释片(III)

本品配合饮食和运动治疗，适合使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者，以改善此类患者的血糖控制

1、本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。 2、也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 3、那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

推荐剂量 应根据患者当前的治疗方案，治疗有效性和耐受性进行个体化调整。通常晚餐时给药，每日一次，逐渐进行剂量调整，以减轻二甲双胍相关的胃肠道不良反应

口服。 1、通常成年人每次60-120mg（2-4片），一日三次，餐前1-15分钟以内服用。建议从小剂量开始，并根据定期的HbAlc或餐后1-2小时血糖检测结果调整剂量。 2、肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整，轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。 3、肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

临床试验经验 由于各个临床试验的条件差异很大，一个药物在临床试验中的不良反应率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较，该发生率也不能反映药物在实际应用中的不良反应发生率。 单药治疗和联合治疗 二甲双胍缓释剂安慰剂对照单药治疗试验中，二甲双胍治疗受试者中报告率＞5%的腹泻及恶心/呕吐比安慰剂治疗组更常见(腹泻9.6%比2.6%，恶心/呕吐6.5%比1.5%)，有0.6%的二甲双胍缓释剂治疗受试者因腹泻而停用研究药。

1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。 2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。 3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。 4、其它反应：临床试验发现的其它不良事件。包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状（如呼吸道感染）等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。

本品(沙格列汀二甲双胍缓释)严禁用于下列患者 肾功能不全(如血清肌酐水平≥1.5mg/dL(男性)。≥1.4ml/dL(女性)；或肌酐清除率异常)，也可能由心血管衰竭(休克)、急性心肌梗死、及败血症等疾病引起 对盐酸二甲双胍有超敏反应 急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病痛症酸中毒，糖尿病酮症酸中毒应使用胰岛素治疗 对本品或沙格列汀有严重超敏反应史(列入速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害)

那格列奈在下列患者中禁用。 1、对药物的活性成份或任何赋型剂过敏。 2、I型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）。 3、糖尿病酮症酸中毒。 4、妊娠和哺乳（参看：孕妇及哺乳期妇女用药）。 5、重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

本品为复方制剂，其组份为沙格列汀和盐酸二甲双胍。

本品主要成分为那格列奈。

本品为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为白色或类白色或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

乳酸性酸中毒 乳酸型酸中毒是一种罕见的、严重的代谢并发症，可有本品治疗期间二甲双胍蓄积引发，如果发生乳酸型酸中毒，约50%的病例会导致死亡结果。乳酸性酸中毒还可与一些病理生理情况伴随发生，包括糖尿病，或明显的组织灌注不足和低氧血症，乳酸性酸中毒的特定是血乳酸盐浓度升高(＞5mmol/L)、血pH降低、电解质紊乱伴阴离子间隙增加、乳酸/丙酮酸比值升高。

1、低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺、垂体功能不全或严重肾损伤的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用?受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。那格列奈必须慎用于伴有中重度肝功能损害的病人。 2、血糖控制失常： （1）当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。 （2）本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。 （3）与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 3、对驾驶和操作机械能力的影响：患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。 （2）那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。 5、儿童用药：尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。 6、老年用药：未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者没有必要调整剂量。 7、药物过量：临床研究显示，逐渐增加那格列奈的剂量至每日720毫克共服用7天时患者仍可耐受。无那格列奈过量的临床试验经验。然而，药物过量可增强降血糖作用，出现低血糖症状。对不伴有意识丧失或神经症状的低血糖症状，均可通过口服葡萄糖、调整药物剂量或/和进食来治疗。出现昏迷、癫痫发作或其它神经症状的低血糖反应需静脉注射葡萄糖来治疗。由于那格列奈的蛋白结合率较高，因此透析不是一个将其从血液中清除的有效方法。