富马酸喹硫平缓释片

本品用于治疗精神分裂症。

用于治疗以阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）和/或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。

药片应整片吞服，不能掰开、咀嚼或碾碎。与进食与否无关。成人：治疗精神分裂症剂量：一日一次，推荐夜间使用(睡前3~4小时服用)。推荐起始日剂量为300mg，可根据患者个体的疗效和耐受性在日剂量430mg-800mg之间进行剂量滴定。增加剂量最短时间间隔1天，每日剂量增加幅度不得超过300mg。维持治疗：一项在精神分裂症成人患者中进行的本品维持治疗试验表明，在稳定使用本品剂量范围400mg~800mg/日治疗16周的患者中，本品有效性推迟了疾病复发时间。定期对患者进行重新评估，以确定是否需要维持治疗，以及维持

通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。 阴性症状占优势阶段 推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。 阳性及阴性症状混合阶段 治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。 急性期 治疗开始时，可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。 任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。 肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。 由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（见禁忌）。 肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。

喹硫平最常见(≥10％)药物不良反应(ADRs)为嘴睡、头最呼、戒断（停药)症状、血清甘油三酯升高、总胆固醇(主要是低密度脂蛋白胆固醇（LDL）升高)，高密度脂蛋白胆固醇(HDL)降低、体重增加、血红蛋白降低和锥体外系症状。下表列出本品治疗时不良反应(ADRs)的发生率，该表根据国际医药科学组织委员会(CIOMIII工作组，1995年)推荐格式制作。锥体外系症状在成人患者中实施的以下陷床试验(单药治疗和联合治疗)包括富马酸喹硫平片和本品的治疗。精神分裂症和双相躁狂治疗的短期安慰剂对照临床试验显示，锥体外系症状累计的发生率与安慰剂相似(旗神分裂症：喹硫平治疗组7.8％，安慰剂组8.0％；双相臊狂：暄硫平治疗组11.2％，安慰剂组11.4％)。双相抑郁的安感剂对照短期临床试验显示，喧硫平组锥体外系障碍的累计发生率为8.9％，安慰剂组3.8％，但是单个不良事件发生率(如静坐不能、锥体外系疾病、展颤、运动障碍、肌张力障碍、坐立不安、不自主肌肉收缩，精神运动功能活动过度，肌肉强直)普遍较低，所有治疗组均未超过4％。抑郁症患者的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示，本品治疗组锥体外系障碍累计发生率5.4％，安慰剂组3.2％。老年抑郁症患者的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示，本品治疗组锥体外系症状累计发生率9.0％，安慰剂组2.3％。广泛性焦虑障碍的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示，本品治疗组锥体外系症状累计发生率4.9％，安慰剂组3.2％。广泛性焦虑障碍老年患者的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示，本品治疗组锥体外系症状累计发生率5.4％，安慰剂组2.2％。精神分裂症、双相情感障碍、抑郁症和广泛性焦虑障碍的长期试验中，喧硫平和安慰剂治疗引发的锥体外系症状的累积暴露校正发生率相似。

经常发生的不良反应： -血中催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。停止治疗，可恢复。 -体重增加； -可产生锥体外系综合症（震颤，肌张力亢进，流涎，静坐不能，运动功能减退）。使用维持剂量时，这些症状通常处于中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗，症状即可部分缓解。 以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症，锥体外系症状的发生率很低（剂量依赖型）。 临床研究显示，接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。 很少发生的不良反应： -嗜睡； -胃肠道功能紊乱，例如便秘，恶心，呕吐，口干。 极少发生的不良反应： -可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈，眼球转动危象，牙关紧闭等症状）。无需停药，只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是延长服药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还有可能加重症状。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。 -曾有报道，服用氨磺必利可引起QT间期延长，极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速(见注意事项)。 -过敏反应。 -曾有报道，出现惊厥。 -曾有报道，出现恶性综合证（见注意事项）。

对本品中任何成份过敏的患者禁用富马酸喹硫平缓释片。

本品不能用于下列情况： 已知对药品中某成分过敏者； 有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜铬细胞瘤患者，曾出现过严重的高血压； 因此对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者，不应开具含有此药的处方。 由于没有相关的临床数据， 15岁以下的儿童不建议服用本药。 哺乳期妇女； 已知患有或怀疑患有催乳素依赖性癌症的病人，例如：催乳素分泌性垂体腺瘤和乳腺癌； 严重肾功能不全（肌酐清除率<10ml/min）。 联合用于 -舒托必利， -多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡棚，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗），除了用于治疗帕金森氏病患者。

富马酸喹硫平。化学名称：11-[4-[2-(2-羟基氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯骈[b,f][1,4]硫氮杂卓富马酸盐(2:1)分子式：(C21H25N3O2S)2.C4H4O4分子量：863.08。

本品主要成份：氨磺必利。

本品为胶囊状双凸的黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品为白色或类白色片。

1.代谢因素：非典型抗精神病药与代谢变化有关，包括高血糖/糖尿病、血脂异常和体重增加：务种类型的药物都显示会产生一些代谢的变化，而每种药物有其特殊的风险因素。在临床试验中，观察到一些患者出现体重、血糖和血脂等一种以上代谢因素的恶化，应对这些参效的改变进行适当的临床管理。体重增加：临床试验中曾发现体重增加的病例。使用富马酸喹硫平缓释片治疗的患者应定期监测体重。临床研究中观察到部分患者发生体重、血糖或血脂代谢参数恶化，这些参数的变化应根据临床酌情处理。血糖开高、高血糖症和糖尿病(DM)：在喹硫平临床试验中，观

由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全的病人，应减少服药剂量（见用法和用量）。对于患有严重肾功能不全的病人，没有相关的临床数据（见禁忌）。 精神抑制类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的病人，服用氨磺必利时应仔细监控。 由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应注意。 对于患有帕金森氏病的病人，服药时应注意。除非必需使用精神抑制类药物治疗，否则应避免服用此药。 对于司机和机器操作者，应特别注意，服用此药可出现瞌睡症状。 由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。