来士普 草酸艾司西酞普兰片

用于治疗抑郁症。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。儿童：精神分裂症：13至17岁青少年，I型双相障碍急性躁狂或混合性发作：10至17岁儿童和青少年，孤独症相关的易激惹：5至17岁儿童和青少年，智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的攻击或其他破坏性行为：5至17岁儿童和青少年。

用法：口服，可以与食物同服。用量：每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。老年患者（>65岁）推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。儿童和青少年（

成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg(1ml)，第二天增加到一日二次，一次2mg(2ml)；试验中起始剂量为第一日1mg(1ml)，第二天增加到一日2mg(2ml)，第三天可增加到4mg(4ml)，此后，可根据个人情况进一步调整。不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1~2mg(1~2ml)的小剂量进行。利培酮的最大剂量范围为每日4-8mg，但一日二次，每次剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于16mg的安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮卓类药物。老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg(0.5ml)。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1~2mg(1~2ml)。剂量调整间隔应不少于1周；剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg(0.5ml)。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg(0.5ml)。

国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心、大部分表现轻微，而且是自限性。下列为SSRI类药物的不良反应：心血管系统---体位性低血压代谢和营养---低钠血症，抗利尿激素分泌异常眼部---视觉异常胃肠道系统---恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏全身症状---失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应肝胆系统---肝脏功能检查异常肌肉骨骼系统---关节痛和肌痛神经系统---癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合症精神病性障碍---幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质肾脏和泌尿系统---尿潴留生殖系统---溢乳，性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失皮肤---皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗。

1、与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2、较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3、可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4、偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5、会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6、在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。7、具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。8、偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。9、会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。10、偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 11、有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。

已知对本品成分过敏的患者禁用利培酮口服溶液。

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

利培酮。化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。

本品为椭圆形、白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

利培酮口服溶液为无色至微黄色澄清液体。

由于缺乏足够的临床资料，因此18岁以下儿童或青少年建议不要适用本品。

1、患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。2、由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3、同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4、已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5、患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6、经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。7、服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8、鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9、本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。