怡诺思 盐酸文拉法辛缓释胶囊

本品适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

怡诺思?缓释胶囊应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用，每日一次。胶囊应该整体服下避免分开、压碎、咀嚼或溶解后服用，也可以仔细打开胶囊将内容物放于一勺苹果沙司中，这个药物/食物的混合物应不嚼很快咽下，接着喝一杯水保证完全服下。

用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁症每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2～4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(＞65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(＜18岁)本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLCR＜30 ml/分钟)慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。细胞色素P450 2C19(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。停药应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1～2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。

按CIOMS 不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下: 非常常见 ≥ 10% 常见: ≥ 1%和[10% 少见: ≥ 0.1%和[ 1% 罕见: ≥ 0.01%和[ 0.1% 非常罕见: [ 0.01% 未知发生率: 从已有的数据中无法估计 身体各系统 不良反应 全身症状 常见: 乏力/疲劳，寒战; 少见: 血管性水肿，光过敏反应; 非常罕见: 过敏反应; 心血管系统 常见: 高血压，血管扩张(多为潮红)，心悸; 少见: 低血压，直立性低血压，心动过速; 非常罕见: 心电图QT 间期延长，心室纤维性颤动，室性心动过速(包括torsade de pointes 综合征); 消化系统 非常常见: 恶心，口干 常见: 食欲下降，便秘，呕吐; 少见: 夜间磨牙，腹泻; 非常罕见: 胰腺炎; 血液和淋巴系统 少见: 瘀斑，出血(粘膜出血)，胃肠道出血; 罕见: 出血时间延长，血小板减少症; 非常罕见: 血液疾病(包括粒细胞缺乏，再生障碍性贫血，中性白细胞减少症和全血细胞减少); 代谢和营养 常见: 血胆固醇增高，体重减轻; 少见: 肝功能检测异常，低钠血症，体重增加; 罕见: 肝炎，抗利尿激素分泌异常综合征; 非常罕见: 血液催乳素增加; 肌肉骨骼 非常罕见: 横纹肌溶解; 神经系统 非常常见: 头痛，头晕 常见: 梦境异常，性欲下降，肌张力增加，失眠，神经质，感觉异常，镇静，震颤，意识模糊状态，嗜睡，人格解体; 少见: 情感淡漠，幻觉，肌阵挛，激越，协调障碍，平衡障碍，晕厥，静坐不能/精神运动性不安，现实感丧失，轻躁狂; 罕见: 惊厥，躁狂发作，神经阻滞剂恶性综合征，5-羟色胺综合征; 非常罕见: 谵妄; 锥体外系反应(包括肌张力障碍，运动障碍)，迟发性运动障碍; 未知发生率: 自杀意念和行为、眩晕、攻击 呼吸系统 常见: 呵欠; 少见: 呼吸困难; 非常罕见: 肺嗜酸细胞增多症; 皮肤 非常常见: 多汗(包括夜汗); 少见: 皮疹，脱发，血管性水肿; 非常罕见: 多形性红斑，Stevens Johnson 综合征， 瘙痒，荨麻疹; 未知发生率: 中毒性表皮坏死松解症 特殊感觉 常见: 眼调节异常，瞳孔扩大，视觉障碍(包括视物模糊)，耳鸣; 少见: 味觉障碍; 非常罕见: 闭角型青光眼; 泌尿生殖系统 常见: 射精异常，性快感缺失，勃起功能障碍，排尿困难(多为排尿踌躇)，与出血增加或者不规则出血相关(例如，月经过多，子宫不规则出血)的月经失调，尿频; 少见: 异常高潮(女性)，尿潴留; 罕见: 尿失禁; 外伤，中毒及术后/手术/操作性并发症 未知发生率: 骨折 文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时，有报告以下的症状:轻躁狂、焦虑、激越、神经质、意识模糊、失眠或其它睡眠干扰、疲劳、嗜睡、感觉异常、头晕、惊厥、眩晕、头痛、流行性感冒样症状、耳鸣、协调和平衡障碍、震颤、出汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。在上市前的研究中，绝大多数的停药反应是轻度的并且无需治疗即可恢复。 儿童患者 总体而言，文拉法辛在儿童/青少年(6-17 岁)中的不良反应与成人相似。例如:可出现食欲下降、体重减轻、血压升高和胆固醇升高。 在儿童的临床试验中，观察到有自杀意念的不良反应发生。另外敌意和自伤的报告也增多，自伤尤见于抑郁症患者。 特别地，还可见以下不良事件:消化不良、腹痛、激越、淤斑、鼻衄和肌痛。

不良反应多发生在开始治疗的第1～2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。根据器官系统分类和频率，将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表：发生率是由临床试验获得：所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：十分常见(≥1/10)，常见(≥1/100至＜1/10)，偶见(≥1/1，000至＜1/100)，罕见(≥1/10，000至＜1/1，000)，十分罕见(＜1/10，000)，未知(不能通过已有的数据估计)。系统器官分类发生率不良反应血液和淋巴系统疾病未知血小板减少免疫系统疾病罕见过敏反应内分泌失调未知抗利尿激素分泌异常代谢和营养失调常见食欲降低、食欲增加、体重增加偶见体重下降未知低钠血症、厌食1精神病性疾病常见焦虑、烦乱不安、梦境异常、性欲减退(女性和男性)、性快感缺失(女性)偶见磨牙、激越、神经过敏、惊恐发作、精神混乱状态罕见进攻倾向、自我感丧失、幻想未知躁狂、自杀意念、自杀行为2神经系统疾病常见失眠、嗜睡、头晕、感觉异常、震颤偶见味觉障碍、睡眠障碍、晕厥罕见5-羟色胺综合征未知运动障碍、运动失调、痉挛、静坐困难/静坐不能1眼部疾病偶见瞳孔放大、视觉障碍耳和迷路疾病偶见耳鸣心脏疾病偶见心动过速罕见心动过缓未知心电图QT间期延长血管类疾病未知直立性低血压呼吸系统、胸部和纵膈的疾病常见鼻窦炎、呵欠未知鼻出血胃肠道疾病十分常见恶心常见腹泻、便秘、呕吐、口干偶见胃肠道出血(包括直肠出血)肝胆类疾病未知肝炎、肝功能检查异常皮肤和皮下组织疾病常见出汗增加偶见荨麻疹、脱发、皮疹、瘙痒症未知瘀血、血管性水肿肌肉骨骼和结缔组织疾病常见关节痛、肌痛肾脏和泌尿系统疾病未知尿潴留生殖系统和乳房类疾病常见男性：射精障碍、勃起功能障碍偶见女性：子宫不规则出血、月经过多未知乳溢男性：阴茎异常勃起全身性疾病和给药部位反应常见疲劳、发热偶见水肿注：1、在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。2、此类事件报告于SSRI类药物治疗中。骨折主要在50岁和50以上患者中进行的流行病学研究表明，接受SSRIs和TCAs(三环类抗抑郁药物)患者的骨折风险会增加。导致此风险的机制未知。QT间期延长上市后报道的QT-间期延长的案例，主要在女性患者、低钾血症的患者、或预先存在其他心脏病的QT间期延长的患者中，有QT间期延长和室性心律失常的报告，包括尖端扭转型室性心动过速。SSRI治疗停止时观察到的停药症状本品停药，包括停止使用SSRI/5羟色胺-去甲肾上腺素重摄取制剂(SNRI)(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕、感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉)、睡眠障碍(包括失眠和恶梦)、激越和焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳、易怒和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能表现严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。

禁用于对盐酸文拉法辛或任何赋形剂过敏的患者。禁用于同时服用MAOIs 的患者:在停用MAOIs 后至少14 天内不得开始使用文拉法辛，对于可逆性单胺氧化酶抑制剂，此间期可相应缩短(参考可逆性单胺氧化酶抑制剂的说明书);停用文拉法辛至少7 天后方可开始以MAOIs 进行治疗。

1、对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。2、禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(参见【警告】和【药物相互作用】)。3、禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。4、禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。5、在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。

本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为盐酸文拉法辛， 化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或 (+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。 其结构式为:分子式:C17H27NO2·HCl，分子量:313.87

艾司西酞普兰。

本品为硬胶囊，内含白色到类白色球形小丸。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

育龄妇女使用本品期间应采用适当的避孕措施。必须注意所有的抑郁症患者自杀企图的危险。医师处方本品时，应结合对患者的良好管理，给予最小的处方量，以减少发生药物过量的可能。（请参见【儿童用药】和【不良反应】）。在文拉法辛临床试验中，有 0.2%接受文拉法辛治疗的患者发生癫痫，但全部恢复。文拉法辛缓释胶囊的临床试验中，没有发生过癫痫。如同所有抗抑郁药，有癫痫史的患者使用本品应谨慎。如果患者发生癫痫，应停用本品。如同其它抗抑郁药，文拉法辛可能会引起惊厥。有惊厥史的患者应慎用。躁狂/轻症躁狂曾报道于少数使用抗抑郁药 (包括文拉法辛在内)治疗的情绪失常的患者中，如同其它抗抑郁药，对于有躁狂症病史的患者，应慎用文拉法辛。在临床试验中，有3％接受文拉法辛治疗的患者发生皮疹。如果患者出现皮疹、荨麻疹或相关的过敏反应，应告知医师。在整个临床试验中，未见服用文拉法辛的患者有“找药”行为、出现耐受或剂量递增的情况。然而，医师应对患者进行药物滥用史的评价，密切随访患者，观察和注意患者误用或滥用怡诺思 缓释胶囊的征兆。文拉法辛和其活性代谢物在中、重度的肾功能损害或肝硬化患者中的清除率降低，半衰期延长。所以，这些患者应慎用本品。如［用法用量］所述，必须使用较小的剂量，或使用文拉法辛速释片。新近有心肌梗死病史或不稳定心脏病患者使用文拉法辛的经验有限，故不能进行评价。这些患者应慎用。1%接受文拉法辛的患者和0.2%接受安慰剂的患者出现有临床意义的心电图改变。在临床试验中，接受文拉法辛的患者罕有PR、QRS、或 间期的临床意义的变化。使用文拉法辛期间，平均心率增加4次/分。心率的增加在高剂量下更为明显。对于可能由于心率加快而影响健康状况的患者，应慎用。使用高剂量文拉法辛的患者可发生血压升高，这种升高是剂量相关性的。因此使用文拉法辛的患者建议监测血压。使用文拉法辛可能会发生瞳孔扩大，因此对于眼内压升高的患者或患有急性窄角青光眼的患者，应密切监测。文拉法辛可能引起低钠血症和/或抗利尿激素分泌综合征，特别是低血容量患者或脱水患者，包括老年患者和服用利尿剂的患者。服用文拉法辛的患者有可能增加皮肤和粘膜出血的危险性，故在这些部位有出血倾向的患者应慎用文拉法辛。尚未确定联合使用文拉法辛和减肥药(包括芬特明)的安全性和疗效。不推荐同时使用文拉法辛和减肥药。单用文拉法辛或与其他药物合用时，不可用于减肥。虽然文拉法辛不影响健康志愿者的精神运动性、识别或复杂行为的能力，但是任何精神作用药物可能损害判断、思考和运动的能力。因此，患者在驾驶车辆和操纵危险的机器时应谨慎。