泰阁 注射用替加环素

本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：复杂性腹腔内感染：由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株）、咽颊炎链球菌族（包括咽颊炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌）、脆弱拟杆菌、多行拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌所致者。复杂皮肤及软组织感染：由大肠埃希菌、肠球菌（万古霉素敏感株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药株）、无乳链球菌、

.1移植a.器官移植--预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。--治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。b.骨髓移植--预防骨髓移植排斥反应。--预防和治疗GVHD。--预防和治疗移植物抗瘤主病（GVHD）2.非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环孢素经验的医师(参阅【注意事项】)。a.内源性葡萄膜炎--活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。--7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的

1.常规剂量：静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100mg，然后，每12小时50mg。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30-60min。替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5-14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。2.肝功能不全患者;轻至中度肝功能损害（childpugh分级A和B级）患者无需调整剂量。根据重度肝功能损害患者（childpugh分级C级）的药代动力学特征，替加环素的剂量应调整为100mg，然后每12小时25mg。重度肝功能损害

除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外，对大部分病例推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59%)，在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中，以等量转换本品后，他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。本品的每日总用量应分两次服用(早上和晚上)。请参阅“环孢素非微乳化制剂与本品转换”的有关在转换前对接受环孢素非微乳化制剂治疗的患者进行剂量和肾功能监测的具体要求

临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的，一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较，而且也不能反映实际的不良反应发生率，在多个临床研究，共有2514例患者接受了泰阁注射用替加环素治疗，其中7％患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗，而所有对照组患者中6％因治疗中出现不良反应而中止治疗，表1所列为到疗效检验访视为止.治疗中出现的发生率≥2％的不良反应的发生率。

1.常见有多毛症，震颤，肝、肾功能损害，高血压，疲劳，齿龈增生，胃肠功能失调(食欲不振、恶化、呕吐、腹痛和腹泻)以及手足灼热感。2.偶见头痛，皮疹，轻度贫血，高钾血症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，胰腺炎，感觉异常，惊厥，可逆性痛经或闭经。极少数患者发生肌痛性痉挛、肌无力或肌病。（肌病为肌肉的原发性结构或功能性病变故中枢神经国际系统（CNS）下运动神经元末梢神经及神经肌肉接头处致力疾病所致继发性肌软弱皆包括在内根据经过临床和实验室检查特征可对肌病与其他运动神经元疾病手术相鉴别）在肝移植患者中，曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损，在极少情况下，可发生血小板减少症，微血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症)，致癌变及淋巴增生性异常。

注射用替加环素禁用于已知对替加环素任何成分过敏的患者。

对环孢素过敏者以及对聚氧乙烯蓖麻油过敏者，肾功能不全、未控制的高血压、未控制的感染或任何恶性肿瘤患者禁用。

替加环素。辅料为：乳糖一水合物、盐酸、氢氧化钠和注射用水。

本品主要成分为环孢素(ciclosporin)。

本品为橙色或橙黄色的疏松块状物或粉末。

本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的澄清液体。

警告全因死亡率III期和Ⅳ期临床研究发现，与对照药组相比，替加环素组患者全因死亡率升高，在全部13个设有对照组的IlI期和Ⅳ期临床研究中，接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0％(150/3788)，对照组的死亡率为3.0％(110/3646)，在对这些研究的汇合分析中，基于按研究权重分层的随机效应模型，替加环素和对照药物之间校正后的全因死亡率风险差异为0.6％(95％CI0.1.1.2)，导致这种升高的原因不明，选择治疗药物时应考虑到这种全因死亡率的升高(见注意事项及不良反应)。

1.由山地明转换为：治疗开始时应以1：1的比例转换。在最初4-7天内，应监测环孢素的全血谷浓度，此外，在最初的2个月内，应对临床安全性指标诸如血清肌酐和血压进行监测。2.建议用异性单克隆抗体(母药的测定)来测定环孢素的全血浓度；高压液相层析法[(HPLC)也用于母药的测定]也可采用。3.若环孢素谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时，应相应地调整剂量。除皮质激素外，本药不应与其它免疫抑制剂合用。4.过度使用免疫抑制剂会增加感染机会及产生淋巴瘤的可能性。用治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿