安齐来 甲磺酸雷沙吉兰片

适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。

本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或\"开关\"波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。 本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗，剂量可高达0.75mg（见[用法用量]）。

口服，无论是否与左旋多巴联合用药，用量均为1mg每日一次。 服用安齐来不受进食影响。 老年人：无需调整剂量 儿童：由于缺乏性和性资料，安齐来不推荐用于儿童和青少年。 肝功能损害患者：安齐来禁用于重度肝功能损害患者（参见[禁忌]）。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰（参见[注意事项]）。 肾功能损害患者：无需调整剂量。

吞服，每天总剂量按照三等分。

尚不明确

1、使用本品预计可能出现以下不良事件：作梦异常，意识模糊，便秘，妄想，头昏，运动障碍，疲劳，幻觉，头痛，运动机能亢进，低血压，食欲增加（暴食，食欲过盛），失眠，性欲障碍，恶心，外周水肿，偏执；病理性赌博，性欲亢进或其它异常行为；嗜睡，体重增加，突然睡眠发作；搔痒、皮疹和其它过敏症状。 2、基于安慰剂对照试验的汇总分析，其中包括1923名服用本品的患者和1354名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。63%服用本品的患者和52%服用安慰剂的患者至少报告过一起不良事件。帕金森病患者中，普拉克索治疗组多于安慰剂组的最常见（≥5%）的药物不良事件是恶心、运动障碍、低血压、头昏、嗜睡、失眠、便秘、幻觉，头痛和疲劳。在日剂量高于1.5mg时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良事件是运动障碍。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。 3、帕金森病患者和不安腿综合征患者中进行的安慰剂对照临床试验的药物不良事件的发生频率。表中报告的药物不良事件是在用本品治疗时发生率≥1%．并且在本品治疗组显著高于对照组，或者被认为临床相关。然而，绝大多数常见的药物不良事件是轻度到中度的，通常在治疗早期出现，并且大部分甚至在治疗持续的时候就消失。 （1）很常见的药物不良事件（≥1/10）：神经系统障碍：头晕、运动障碍；胃肠道障碍：恶心；心血管障碍：低血压。 （2）常见的药物不良事件（≥1/100到＜1/10）：精神障碍：做梦异常、意识模糊状态、幻觉、失眠；神经系统障碍：嗜睡、头痛；胃肠道障碍：便秘；全身障碍和给药部位异常情况：疲劳、外周水肿。 本品与嗜睡（8.6%）和不常见的过度白日嗜睡和突然睡眠发作（0.1%）相关。见注意事项。本品可能与性欲障碍相关（增加（0.1%）或减退（0.4%））。 4、接受多巴胺受体激动剂（包括本品）治疗的帕金森病患者，尤其是在高剂量时，被报告曾出现病理性赌博，性欲增加和性欲亢进的症状，一般在减少剂量或中止治疗时是可逆的。

对安齐来活性成份或任何成份过敏者禁用。（参见[成份]） 禁用于与其他单胺氧化酶（MAO）抑制剂（包括药物与无需医生处方的天然药物如圣约翰草）或哌替啶合用（参见[药物相互作用]）。停用雷沙吉兰与开始使用MAO抑制剂或哌替啶之间至少间隔14天。 禁用于重度肝损害患者。

对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。

化学名称：N-炔丙基-1（R）-氨基茚甲磺酸盐

盐酸普拉克索。 化学名称为:一水合二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物。 分子式:C10H17N3S.2HCl·H2O 分子量:302.3

安齐来为白色或类白色片。

片剂

雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用（参见[药物相互作用]）。停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔14天。 多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍(ICDs)，类似的℃DS也见于雷沙吉兰上市后的报道应定期监测患者冲动控制障碍的发生。患者及其看护者应知晓雷沙吉兰治疗中所观察到的冲动控制障碍的行为症状，包括强迫，强迫思维，病理性赌博，性欲增强，性欲亢进，强迫行为以及强迫消费或购物。 由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用，因此左旋多巴的不良反应可能会增加，加重已有的异动症。减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应。 已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道。帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感。 不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用，如含有麻黄碱或伪麻黄碱的鼻或口腔的减充血剂以及感冒用药（参见〔药物相互作用]。 临床研发阶段出现的黑色素瘤病例，提示要考虑与雷沙吉兰相关的可能性。已收集到的数据表明与发生皮肤癌（不仅仅是黑色素瘤）的高风险相关的是帕金森病本身，而非特定的某种药物。任何可疑的皮肤损伤均需由专科医生进行评估。 轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避兔服用雷沙吉兰。患者的肝功能损害由轻度转变为中度时应停止服用雷沙吉兰。

1、当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议参照用法用量减少剂量。幻觉为多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副反应。应告知患者可能会发生幻觉。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应，应该减少左旋多巴用量。 2、本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应，建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和/或突然睡眠发作副反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，而且应该考虑降低剂量或终止治疗。由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其它镇静类药物或酒精。 3、在使用多巴胺受体激动剂包括本品的帕金森病患者中曾经报道过出现病理性赌博，性欲增高和性欲亢进。因此，应告知患者和护理人员可能会出现行为改变。可考虑减少剂量/逐渐中止治疗。 4、如果潜在的益处大于风险，有精神障碍的患者应仅用多巴胺受体激动剂进行治疗。 5、普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。 6、应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。 7、应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。 8、已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生神经阻滞剂恶性综合征的症状。 9、对驾驶和操作机器能力的影响：本品对驾驶和操作机器能力有较大影响。可能发生幻觉或嗜睡。必须告知服用本品并出现嗜睡和/或突然睡眠发作的患者要避免驾驶车辆或参加那些因为警觉性削弱可能会使他们自己或其他人处于遭受严重伤害或死亡危险的活动（例如操作机器时）。直至这种复发性的发作和嗜睡症状已经消失。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：普拉克索对人妊娠期和哺乳期的影响还未被研究。它对大鼠和家兔没有致畸作用，但是，其在母体毒性剂量下对大鼠胚胎有毒性。本品禁用于妊娠期，除非确实需要，例如，对胎儿潜在的益处大于风险时。由于本品抑制人催乳素的分泌，因此其抑制泌乳。本品是否可分泌到妇女乳汁中还未作研究。大鼠乳汁中药物相关的放射性强度高于血浆。由于缺乏人体数据，不应该在哺乳期内应用本品。然而，如果其应用不可避免的话，应中止哺乳。 11、儿童用药：本品尚无儿童用药的安全性及有效性数据。 12、老年用药：无特殊注意事项。 13、药物过量：没有关于药物过量的临床经验。预期的不忘事件可能是与多巴胺受体激动剂药效学特点相关的事件，包括恶心、呕吐、运动机能亢进、幻觉，激动和低血压。多巴胺受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状，可能需要神经抑制类药物进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施，以及胃灌洗、静脉输液、给予活性炭和心电监护等措施。