泰立沙 甲苯磺酸拉帕替尼片

适用于HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用。

用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

成人和老年患者：推荐剂量为25mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。或服用本品直至出现肿瘤复发。患者同时接受细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂，如利福平、苯妥英时，本品的推荐剂量为50mg，每日一次，餐后服用。

临床试验中观察到的大于10％的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与小红莓类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

对泰立沙及同类过敏患者禁用。

对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

化学名称：N-[3-氯－4－[(3-氟苄基)氧基]-6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]呋喃－2－取代]喹唑啉－4－氨基 二（4－甲基苯磺酸酯）一水合物 分子式：C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2H2O 分子量：943.48 (二甲苯磺酸盐，一水合物)

依西美坦片。

本品为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。

本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色。

1.左室射血分数降低。 2.肝毒性。 3.重度肝损害的患者。 4.腹泻。 5.间质性肺部/肺炎。 6.QT延长。 7.药物相互作用。 8.对驾驶和操作机器能力的影响。

绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加