赫赛汀 注射用曲妥珠单抗

适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。1.作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌。2.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

初次负荷剂量：建议赫赛汀初次负荷量为4mg/kg。90分钟内静脉输入。维持剂量：建议每周赫赛汀用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完赫赛汀可一直用到疾病进展。根据国外市场调查资料显示：接受治疗的患者平均约连续使用24至26周。

成年女性(包括老年妇女): 推荐剂量为每月给药一次，一次 500mg，首次给药后两周时需再给予 500mg 剂量。 儿童及青少年: 因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。 *肾功能损害的患者 : * 对于轻度至中度肾功能损害的患者( 肌酐清除率≥ 30 mL/min)，无需调整剂量。未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30 mL/min)中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用 (见(注意事项))。 肝功能损害的患者: 对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料 (见(禁忌)、(注意事项)和(药代动力学))。 使用方法：臀部连续缓慢肌注两支 5ml 注射液(1-2 分钟/5ml)，每侧臀部注射一支。 由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。 用药指南： 由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见(注意事项)）。 注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding Hypodermic Needle）进行高压灭菌。在使用和处置过程中应始终保持将手置于注射针之后。 每一支注射器的使用步骤： 由托盘中取出玻璃注射针筒，检查是否有破损。 撕开安全型注射器（SafetyGlide?）外包装。 用药溶液使用前应进行目测，确保无微粒物质或者变色。 直立握住注射器的有棱纹部分（C）。另一只手握住盖子（A）并小心地前后翘起，直到盖子断开并可以被拉下，不要旋转（见图 1） 5. 沿笔直向上的方向取下盖子（A）。为了保持无菌，不要接触注射器尖端（B）（见图 2） 6. 将安全针头连接到Luer-Lok 接口并拧紧（见图 3） 7. 在垂直平面移动之前，检查针头是否已固定到Luer接口。 8. 将保护罩由注射针处拔出，不得损伤针尖。 9. 将注射器置于注射部位。取下针头套。 10. 排出注射器中多余的气体。 11. 在臀部缓慢肌内注射（1-2分钟/支）。为方便使用者，针头斜面向上的位置指向推杆臂（见图4）。 12. 注射后，立即用单指抬起辅助推杆臂，启动保护装置（见图5）。注：启动保护装置时远离自己和他人。启动时会听到“咔哒”声音，检查确认针尖完全被 覆盖。 处理 预填充型注射剂仅供一次性使用。任何未使用的产品或废弃物应根据当地医疗卫生管理要求处理。 配伍禁忌： 因缺少配伍禁忌研究，本品不得与其它药物混合。

所有不良事件的数据均由临床试验得到，赫赛汀注射用曲妥珠单抗均按推荐剂量单药或与化疗药（蒽环类[阿霉素或表阿霉素]加环磷酰胺或紫杉醇）合用。单独使用赫赛汀,有HER2过度表达的转移癌患者，已对进行过1或多个方案化疗无效者单独使用本药。213例患者，下列不良反应发生率≥(greaterthanorequalto)5%：整体：腹痛，意外损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，颈痛，疼痛。心血管：血管扩张。消化：厌食，便秘，腹泻，消化不良，胃肠胀气，呕吐和恶心。代谢：周围水肿，水肿。肌肉骨骼：关节痛，肌肉疼痛。神经系统：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，感觉异常，嗜睡。呼吸：哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病，胸腔积液，咽炎，鼻炎，鼻窦炎。皮肤：瘙痒，皮疹。

根据临床研究、上市后研究或自发性报告提供的全部不良反应信息汇总以下不良反应，最常见不良反应是注射部位反应、无力、恶心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。以下不良反应的发生频率，是基于下述研究中本品 500mg 治疗组的合并安全性分析计算而得的：CONFIRM(D6997C00002 研究)、FINDER 1 (D6997C00004 研究), FINDER 2 (D6997C00006 研究)以及 NEWEST(D6997C00003 研究，该研究用于比较本品 500mg 剂量及 250mg 剂量)。 下表所列的频率基于所有报告的不良反应，无论研究者评估认为是否与治疗存在因果关系。

对曲妥珠单抗或其它成分过敏的患者禁止使用。

本品禁用于: 已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者； 孕妇及哺乳期妇女(见[孕妇及哺乳期妇女])； 严重肝功能损害的患者(见[注意事项]和[药代动力学])。 本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

本品主要成分为曲妥珠单抗。

活性成份为：氟维司群， 化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96％，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油 化学结构式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png 分子式：C32H47F5O3S。 分子量：606.8。 其辅料为：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油

赫赛汀注射用曲妥珠单抗每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。

本品为无色或黄色的澄明黏稠液体

赫赛汀注射用曲妥珠单抗治疗必须在治疗癌症方面很有经验的内科医生的监测下开始进行。在使用本药治疗的患者中观察到有心脏功能减退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿，S3奔马律或射血分数减低。与赫赛汀治疗相关的充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子脑栓塞。特别在赫赛汀与蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）和环磷酰胺合用治疗转移乳腺癌的患者中，观察到中至重度的心功能减退（纽约心脏学会（NYHA）分级的III/IV）。在治疗前就有心功能不全的患者需特别小心。选择使用本药治疗

轻度至中度肝功能损害的患者应慎用本品(见[用法用量]、[禁忌]和[药代动力学])。 严重肾功能损害的患者应慎用本品(肌酐清除率<30 mL/min)。 考虑到本品的给药途径为肌注，有出血体质或血小板减少症或正接受抗凝剂治疗的患者应慎用本品。 晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也被观察到。当给予高危患者本品治疗时应考虑到这一点。 曾报道过使用 Faslodex 注射液注射部位相关事件，包括坐骨神经痛、神经痛、神经病变性疼痛和外周神经病变。由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（请见[用法用量]和[不良反应]）。 尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。考虑到氟维司群的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。 干扰雌二醇抗体测定 由于氟维司群和雌二醇的结构相似，氟维司群可能干扰基于抗体的雌二醇的抗体含量测定，并且可能导致雌二醇水平假性升高。 运动员慎用。 对于驾驶及操作机械能力的影响： 本品不会或很少会影响患者驾驶和操作机械的能力。然而本品治疗期间常有虚弱无力的报告。对于有这些不良反应的患者在驾驶和操作机械时应特别谨慎。