赫赛汀 注射用曲妥珠单抗

适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。1.作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌。2.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

1.结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于DukesC 期、原发性肿瘤根治术后并仅接受氟嘧啶类药物治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV 改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对DukesC 期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见[临床试验]部分内容）。 2.结肠直肠癌:当转移性结肠直肠癌患者首选单用氟嘧啶类药物治疗时，卡培他滨可用作一线化疗。卡培他滨与其他药物联合化疗时，生存期优于5-FU/LV 单药化疗。目前尚无证据证实卡培他滨单药化疗的生存期优势。有关卡培他滨在联合化疗中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期优势还需进一步研究。 3.乳腺癌联合化疗:卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 4.乳腺癌单药化疗:卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6 个月内复发。

初次负荷剂量：建议赫赛汀初次负荷量为4mg/kg。90分钟内静脉输入。维持剂量：建议每周赫赛汀用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完赫赛汀可一直用到疾病进展。根据国外市场调查资料显示：接受治疗的患者平均约连续使用24至26周。

推荐剂量：每日2,500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

所有不良事件的数据均由临床试验得到，赫赛汀注射用曲妥珠单抗均按推荐剂量单药或与化疗药（蒽环类[阿霉素或表阿霉素]加环磷酰胺或紫杉醇）合用。单独使用赫赛汀,有HER2过度表达的转移癌患者，已对进行过1或多个方案化疗无效者单独使用本药。213例患者，下列不良反应发生率≥(greaterthanorequalto)5%：整体：腹痛，意外损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，颈痛，疼痛。心血管：血管扩张。消化：厌食，便秘，腹泻，消化不良，胃肠胀气，呕吐和恶心。代谢：周围水肿，水肿。肌肉骨骼：关节痛，肌肉疼痛。神经系统：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，感觉异常，嗜睡。呼吸：哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病，胸腔积液，咽炎，鼻炎，鼻窦炎。皮肤：瘙痒，皮疹。

本品的副反应可能与以下情况有关：消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3～4级)副反应相对少见。皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。

对曲妥珠单抗或其它成分过敏的患者禁止使用。

有本品严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者，以及妊娠妇女禁用。

本品主要成分为曲妥珠单抗。

卡培他滨。化学名：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷分子量：C15H22FN3O6

赫赛汀注射用曲妥珠单抗每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。

双凸，长方形桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。

赫赛汀注射用曲妥珠单抗治疗必须在治疗癌症方面很有经验的内科医生的监测下开始进行。在使用本药治疗的患者中观察到有心脏功能减退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿，S3奔马律或射血分数减低。与赫赛汀治疗相关的充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子脑栓塞。特别在赫赛汀与蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）和环磷酰胺合用治疗转移乳腺癌的患者中，观察到中至重度的心功能减退（纽约心脏学会（NYHA）分级的III/IV）。在治疗前就有心功能不全的患者需特别小心。选择使用本药治疗

需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4～6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7～9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1～2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。