派立明 布林佐胺滴眼液

派立明适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症；开角型青光眼；可以作为对β阻滞剂无效或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

本品用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感(多次用药无法达到目标眼内压值)的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

推荐剂量为每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品的次数不得超过一次，因为有资料表明频繁使用本品可导致其降眼压效果减弱。首次滴用本品约4小时后眼内压开始降低，约于8~12小时之内作用达到最大。本品可以与其他滴眼剂同时使用以降低眼内压。如果同时使用多种治疗药物，则每两种药物的使用应至少间隔五分钟。

在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍(5.8％)（口苦或异味，如下所述）和滴药后一过性视物模糊（5.8%），可以持续几秒到几分钟（参见：对驾驶和操作机械的影响）。 下列不良反应应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见（≥1/10）、常见（≥1/100＜1/10）、不常见（≥1/1000＜1/100）、少见（≥1/10000＜1/1000）或罕见（＜1/10000）。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良事件。 1、心脏系统疾病：不常见：心脏—呼吸系统抑制、心绞痛、心动过缓、心律失常。 2、血液和淋巴系统紊乱：不常见：红细胞计数减少、血氯增加。 3、神经系统紊乱：常见：味觉障碍、头疼；不常见：嗜睡。运动功能障碍、健忘症、记忆缺陷、头晕、感觉异常。 4、眼部疾病：常见：眼睑炎、视觉模糊、眼部激惹、眼部疼痛、眼干、眼分泌物、眼部瘙痒、眼内异物感、眼内压高；不常见：角膜糜烂、角膜炎、点状角膜炎、角膜病变、眼内沉积物、角膜染色、角膜上皮缺损、眼内压升高、视神经杯/盘比升高、角膜水肿、结膜炎、睑板腺炎、复视、眩目、畏光、闪光感、视敏度降低、过敏性结膜炎、翼状胬肉、巩膜色素沉着、视力衰弱、眼部疾病、眼部感觉异常、干燥性角结膜炎、眼部感觉迟钝、结膜下囊肿、结膜充血、眼睑瘙痒、睑缘结痂、流泪增加。 5、耳部和迷路疾病：不常见：耳鸣。 6、呼吸、胸廓和纵膈疾病：不常见：呼吸困难、支气管活动过度、咳嗽、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉刺激、鼻充血。上呼吸道充血、后鼻流涕、鼻溢、打喷嚏、鼻干。 7、胃肠道疾病：常见：口干；不常见：食道炎、腹泻、恶心、消化不良、上腹疼痛、腹部疾病、胃部疾病、肠胃气胀、肠蠕动频繁、胃肠疾病、口腔感觉迟钝、口腔感觉异常。 8、肾脏和泌尿系统疾病：不常见：肾脏疼痛。 9、皮肤和皮下组织疾病：不常见：荨麻疹、皮疹、斑丘疹、全身瘙痒、脱发、皮肤紧张感。 10、肌肉骨骼和结缔组织疾病：不常见：背部疼痛、肌肉痉挛、肌痛。 11、传染和感染：不常见：鼻咽炎、咽炎、鼻窦炎。 12、外伤、中毒和手术并发症：不常见：眼内异物。 13、全身疾病和给药部位情况：不常见：疼痛、胸部不适、无力、疲劳、感觉异常、神经紧张、易激惹。 14、生殖系统和乳房疾病：不常见：勃起功能障碍。 15、精神疾病：不常见：表情淡漠、抑郁症、情感低落、性欲下降、噩梦、失眠、神经紧张。

临床试验中，有15%到45%的患者使用本品曾分别出现不良事件，最常见的不良事件按发生的几率降序排列为：结膜充血、睫毛增生、眼部瘙痒。大约有3%的患者因结膜充血而中断治疗。有3%到10%的患者曾出现如下的眼部不良事件，按发生的几率降序排列为：眼睛干涩、视觉障碍、眼部烧灼感、异物感、眼睛痛、眼周皮肤色素沉着、睑缘炎、白内障、浅层点状角膜炎、眼睑红斑、眼部刺激和睫毛颜色变深。据报道约有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按发生的几率降序排列为：眼睛分泌物、流泪、畏光、过敏性结膜炎、视疲劳、虹膜色素沉 着增加和结膜水肿。报道有不到1%的患者曾出现眼内炎症，如虹膜炎。据报道约有10%的患者出现的全身性不良事件为感染(主要为感冒和上呼吸道感染)。有1%到5%的患者曾出现下述全身性不良事件，按发生几率降序排列为：头痛、肝功能异常、乏力和多毛症。

对布林佐胺或者药品成分过敏者；已知对磺胺过敏者；严重肾功能不全；高氮性酸中毒。

本品禁用于对贝美前列素或本品中其他任何成份过敏者。

布林佐胺

本品主要成分为贝美前列素。

白色或类白色的均匀混悬液。

本品为无色澄明液体。

派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用，因此不推荐同时使用这两种药物。 目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。 在青光眼的联合治疗中，主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。 没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。 没有研究布林佐腔对受损角膜内皮（特别是内皮计数低的患者）可能出现的潜在的作用。特别提到的是，没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响，因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因为碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程，因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下，例如患者在糖尿病中的应用情况，应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂，有文献报道可导致点状角膜病变或（和）溃疡性角膜病变。因为派立明含有该种防腐剂，因此在干眼症患者经常或者是长期使用时，或者是角膜有病损时需要密切观察。 没有研究派立明在配戴角膜接触者中的应用情况。派立明所含防腐剂苯扎氯铵，可能会引起眼部刺激，它可能被软性角膜接触镜吸收以及使软性角膜接触镜脱色，因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。 没有研究随派立明治疗停止而可能出现的反跳作用，降眼压作用可能持续5—7天。 口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和（或）身体协调的工作。 派立明可以被吸收入全身血循环，因此眼部滴用也可以出现类似的情况。 使用前摇匀。为避免污染药瓶口和混悬液，注意不要接触眼睑、药瓶口及其周围的区域。 不用时紧闭瓶盖。 肝肾功能不全患者用药 没有研究派立明在肝功能不全患者的应用情况，因此不推荐这些患者使用派立明。 没有研究派立明在严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜30ml/min）或是高氮性酸中毒患者中的应用情况。因为布林佐胺主要通过肾脏排泄，因此在这些患者中不能使用派立明。 对驾车和操作机械能力的影响 暂时的视物模糊和其他视觉障碍可能影响驾车和操作机器的能力（参见：不良反应）。 假如点药后视物模糊，请在视力完全恢复后驾车或者操作机器。 孕妇 没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用。 哺乳期妇女 现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。 儿童用药 没有派立明在18岁以下儿童应用的效果和安全性的资料，不推荐这些患者使用派立明。 老年用药 对于老年人没有更改药物剂量的必要。

一般情况：有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。大多数情况下，包装容器是由于患者同时患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的(参见患者须知)。患者虹膜褐色素沉着的变化是逐渐发生的，可能在数月内至数年内也不会有明显变化。通常，褐色素沉着以瞳孔为中心向外围进行扩散，但是整个虹膜或部分虹膜的褐色也会更深。应该经常检查患者眼睛的颜色变化，以便提供更多有关色素沉着的信息，并且依据临床情况，如果色素沉着继续则应停止用药。停止用药后虹膜的褐色素不会再增加，但已改变的颜色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑点不受治疗的影响。患有活动性内眼炎症(如葡萄膜炎)的患者须慎用本品。曾有报道，有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。无晶状体患者、晶状体后囊撕裂的假性无晶状体患者或已知有黄斑水肿危险的患者应慎用本品。本品治疗闭角型、炎性及出血性青光眼尚无评价。配戴有隐形眼镜时不应使用本品。 患者须知：患者应被告知，部分患者使用此药会出现睫毛变长、颜色变深，眼部皮肤颜色加深的现象，此现象可能是永久性的。有些患者的虹膜颜色会慢慢加深，可能是永久性的。只需要治疗单侧眼睛的患者应该被告知出现两眼间睫毛长度、颜色或粗细不同和/或两眼的眼睑皮肤及虹膜颜色不同的可能。患者应该被告知勿将药瓶的瓶口直接接触眼睛、眼周组织、手指以及其他物体的表面，以免药液被可致眼睛感染的细菌污染。使用被污染的药液会严重损伤眼睛进而使视力下降。患者应该被告知在使用过程中，若眼部出现任何状况（如外伤或感染）或进行眼科手术，应立即咨询医生是否可以继续使用此多剂量包装的滴眼液。患者应该被告知在使用过程中，若眼部出现反应，特别是结膜炎和眼睑反应时应及时咨询医生。使用本品前应当摘下隐形眼镜，并在滴药15分钟后再配戴。应告诉患者本品中含有的苯扎氯铵会被软性隐形眼镜吸收。如果同时还使用其他药物，每两种药物的使用至少应间隔五分钟。