森福罗 盐酸普拉克索缓释片

本品用来治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。

本品适用于早期特发性帕金森病症状及体征的单药治疗。

所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算。 口服用药，一天一次服用。 初始治疗：起始剂量：每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。（其余详见说明书）

详情见说明书。

详见说明书。

1、安全性概述：根据安慰剂对照临床试验的汇总分析，1307名接受本品治疗的患者和607名接受安慰剂治疗的患者中，分别有72.5%和58.0%的患者报告了至少1例不良反应。治疗开始时可能发生多巴胺能不良反应，如：恶心和呕吐。继续治疗时，这些反应通常为轻度或中度，且呈一过性。接受本品治疗的患者中，超过10%的患者出现恶心、呕吐、给药部位反应、嗜睡、头晕和头痛的不良反应。研究中，按照药品说明书所述轮换给药部位。830名使用本品的患者中，35.7%的患者出现给药部位反应，大多数呈轻度或中度，且仅限于给药部位。仅4.3%的接受本品治疗的受试者因此终止治疗。 2、特定的不良反应描述： （1）睡眠突发和嗜睡：罗替高汀能引起嗜睡（包括白天过度嗜睡）和睡眠突发。在个别病例中，“睡眠突发”发生于驾驶过程中，并导致机动车事故（参见【注意事项】）。 （2）冲动控制障碍：接受多巴胺受体激动剂（包括罗替高汀）治疗的患者可能发生病理性赌博、性欲增加、性欲亢进、强迫性消费或购物、暴食症及强迫性进食（参见【注意事项】）。 （3）特殊人群：在日本开展的临床研究中，罗替高汀用药后观测到CPK升高的不良事件。在双盲研究（帕金森病及不宁腿综合征患者）中，其在日本受试者中的发生率为：罗替高汀组3.4%，安慰剂组1.9%。在所有双盲研究和开放研究中观测到的大部分CPK升高的不良事件都已缓解，且其严重程度为轻度。未在其他人群中定期监测CPK水平。 （4）疑似不良反应的报告：在本品获得上市批准后，疑似不良反应的报告很重要。这可以持续监测本品的获益/风险比。医护专业人员需通过相应的报告系统，报告疑似不良反应。 （5）中国受试者安全性概述：本品在中国早期特发性帕金森病受试者中开展的一项多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照的临床试验中，共247名受试者随机分组（124名受试者接受罗替高汀治疗，123名受试者接受安慰剂治疗）。共134名受试者（54.3%）报告了不良反应。其中，罗替高汀组和安慰剂组不良反应发生率相当，分别有57.3%和51.2%的受试者报告了至少1例不良反应。 3、常见的不良反应：如恶心、呕吐、嗜睡、头晕、红斑、瘙痒，在罗替高汀组的报告率为5.6%至8.9%，在安慰剂组中的报告率为1.6%至5.7%。研究中，受试者报告的不良反应大多数呈轻度或中度，其在罗替高汀组和安慰剂组中的报告率分别为94.4%和95.2%。本品在中国晚期特发性帕金森病受试者中开展的一项多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照的临床试验中，共346名受试者随机分组（174名受试者接受罗替高汀治疗，172名受试者接受安慰剂治疗）。共189名受试者（54.6%）报告了不良反应。其中，罗替高汀组较安慰剂组不良反应发生率略高，分别有59.2%和50.0%的受试者报告了至少1例不良反应。常见的不良反应如恶心、运动障碍、头晕、瘙痒，在罗替高汀组的报告率为6.3%至10.9%，在安慰剂组中的报告率为1.2%至5.8%。研究中，受试者报告的不良反应大多数呈轻度或中度，其在罗替高汀组和安慰剂组中的报告率分别为94.2%和96.5%。

对本品活性成份或任何辅料过敏。

对本品有效成份或任一辅料过敏者禁用。 接受磁共振成像或心脏复律者禁用

本品主要成份：盐酸普拉克索。

本品主要成分为罗替高汀。

本品为白色圆形片。

本品为贴剂，包括背衬层、保护层和基质三部分。保护层为透明的薄膜，方形圆角，与基质和背衬层尺寸大小相同，被“S”形线分成两部分；基质是白色或类白色不透明、无可见晶体的黏附物；背衬层的一面为米色至浅棕色，另一面完全被基质所覆盖，方形圆角。

详见说明书。

如果帕金森病患者接受罗替高汀治疗后的效果不佳，换用另一种多巴胺受体激动剂可能会获得额外益处（参见【临床试验】）。 1、磁共振成像和心脏复律：本品的背衬层含铝。患者在接受磁共振成像（MRI）或心脏复律时需移除贴片，以免皮肤灼伤。 2、直立性低血压：已知多巴胺受体激动剂会削弱血压的系统性调控，导致体位性/直立性低血压。在罗替高汀治疗中已观察到此类现象，但其发生率与安慰剂治疗组相似。由于直立性低血压的总体风险与多巴胺能治疗有关，建议监测血压，特别是在治疗开始时。 3、晕厥：在罗替高汀的临床试验中，已观察到晕厥事件，但其发生率与安慰剂治疗组相似。因患有心血管疾病的患者已被排除在该项临床试验外，建议对严重心血管疾病患者，询问其晕厥及先兆症状。 4、睡眠突发和嗜睡：罗替高汀可引起嗜睡和睡眠突发。已报告在日常活动中发生睡眠突发，有时不伴有任何预警信号。处方医师须连续评估患者的困倦或瞌睡情况，因为只有直接询问患者才会承认困倦或瞌睡。应谨慎考虑是否需减量或停药。 5、冲动控制障碍：应定期监测患者是否发生冲动控制障碍。应告知患者及护理人员，多巴胺受体激动剂（包括罗替高汀）治疗会引起冲动控制障碍的行为症状，包括病理性赌博、性欲增加、性欲亢进、强迫性消费或购物、暴食症和强迫性进食。如出现此类症状，应考虑降低剂量/逐渐终止治疗。 6、神经阻滞剂恶性综合征：突然中断多巴胺能治疗可引发神经阻滞剂恶性综合征的症状。因此，建议逐渐降低治疗剂量（参见【用法用量】）。 7、异常思维与行为：已报告异常思维与行为，且表现形式多样，包括偏执、妄想、幻觉、意识错乱、精神病样行为、定向障碍、攻击行为、激动和谵妄。 8、纤维化并发症：在某些接受麦角碱类多巴胺能治疗的患者中，有腹膜后纤维化、肺浸润、胸腔积液、胸膜增厚、心包炎和心脏瓣膜病变的病例报告。停药后，这些并发症可能缓解，但难以完全康复。这些不良反应虽被认为与化合物中的麦角灵结构相关，但非麦角碱类多巴胺受体激动剂是否也会引起这些并发症仍属未知。 9、精神安定药：接受多巴胺受体激动剂治疗的患者，不得用精神安定药进行止吐治疗。（参见【药物相互作用】）。 10、眼科检查：建议定期或发生视力异常时进行眼科检查。 11、热源使用：外部热源（过度光照、电热毯及其他热源，例如：桑拿浴、热水浴）不得作用于贴片粘贴部位。 12、给药部位反应：给药部位可能出现皮肤反应，通常为轻度或中度。建议每日轮换给药部位（例如：从右侧到左侧，从上身到下身）。避免14天内在同一部位重复应用。如果给药部位反应持续数天或持久存在，或程度加重、皮肤反应扩散至给药部位以外，应评估患者个体的风险/获益比。如果患者使用本品出现皮疹或刺激，应避免阳光直射，直至皮肤痊愈，因为阳光照射可能导致肤色改变。如果观察到与本品使用相关的全身性皮肤反应（例如：过敏性皮疹，包括红斑疹、斑疹、丘疹或瘙痒），应停止使用本品。 13、外周水肿：在帕金森病患者中开展的一项临床研究显示，在长达36个月的观察期内，6个月的外周水肿发生率约为4%。 14、亚硫酸盐过敏：本品含有焦亚硫酸钠，焦亚硫酸钠是一种亚硫酸盐，可引发一些易感人群发生过敏反应，包括过敏症状和危及生命或不太严重的哮喘发作。 15、多巴胺能不良反应：与左旋多巴联用的帕金森病患者，一些多巴胺能不良反应（例如：幻觉、运动障碍和外周水肿）的发生率升高。在处方罗替高汀时，应考虑该情况。 16、对驾驶和操作机械能力的影响：罗替高汀可能对驾驶和操作机械的能力产生较大影响。对于正在接受罗替高汀治疗且出现困倦和/或睡眠突发的患者，务必告知其在此类反复发作和困倦症状消退（另参见【药物相互作用】）之前，不得驾驶或参与一些由于警觉性降低可能造成其本人或他人面临严重损害或死亡风险的活动（例如：操作机械）。 17、处置的特别注意事项：本品在使用后仍含有活性成份。移除后，用过的贴片应对折，粘贴面向内，使基质不外露，置于原包装袋内，然后丢弃到儿童不可触及处。任何使用过或未使用过的贴片应按照当地要求进行处置或退回药房。 18、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）具有生育能力的妇女，女性避孕：具有生育能力的妇女在接受罗替高汀治疗期间应采取有效的避孕措施，防止怀孕。 （2）妊娠期：尚无孕妇使用罗替高汀的充分数据。动物研究未提示本品对大鼠或家兔的致畸作用。但在母体毒性剂量水平，在大鼠和小鼠中观察到胚胎毒性（参阅【药理毒理】临床前安全性数据）。对人类的潜在风险未知。孕妇不得使用罗替高汀。 （3）哺乳期：罗替高汀会降低人催乳素的分泌，从而可能抑制泌乳。大鼠研究显示，罗替高汀和/或其代谢产物能分泌到乳汁中。由于缺乏人类数据，哺乳期应停止使用本品。 （4）生育力：有关生育力研究的信息，参见【药理毒理】临床前安全性数据。 19、儿童用药：罗替高汀在儿童和青少年人群中的安全性和有效性尚未确立，尚无本品在帕金森病儿科人群中的相关数据。 20、老年用药：在帕金森病临床研究中，约50%的罗替高汀治疗患者年龄在65岁及以上，约11%的患者年龄在75岁及以上。这些患者与年轻患者相比，安全性和有效性总体上都没有差异，报告的其他临床经验中也未发现老年患者和年轻患者之间的差异，但是不能排除一些老年人对药物的敏感性增强。使用相同剂量的罗替高汀时，65-80岁患者的血浆罗替高汀水平与年轻患者相比总体上没有差异。 21、药物过量： （1）症状：最可能出现与多巴胺受体激动剂药效学特征相关的不良反应，包括恶心、呕吐、低血压、不自主运动、幻觉、意识错乱、惊厥和其他中枢多巴胺能刺激体征。（2）处理：多巴胺受体激动剂过量，尚无已知的解救药物。如疑似药物过量，应立即移除贴片。移除贴片后，活性物质吸收停止，罗替高汀的血药浓度迅速下降。需对患者密切监测，包括心率、心律和血压。药物过量的治疗可能需采用全身性支持措施，以维持生命体征。透析可能无效，因为透析并不能清除罗替高汀。如需停用罗替高汀，应逐渐停药，避免发生神经阻滞剂恶性综合征。