阿加曲班注射液

用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。

1.改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。 2.用于预防脑梗死复发(不包括心源性梗死)。

成人常用量 一次10mg (一次1安瓿)，一日2次，每次用输液稀释后，进行2～3小时的静脉滴注。另，可依年龄、症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。 用法用量的使用注意事项 因用药疗程超过4周的经验不足，故本品的用药疗程在4周以内。

通常，成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)，一日2次。另外可根据年龄、症状适当增减。

1.严重不良反应 (1)出血性脑梗塞(1.2%，对脑血栓症急性期*患者的调查) 用于脑血栓症急性期患者时，有时会出现出血性脑梗塞的症状，因此，应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。 (1) 在日本已获批准的适应症 (2) 脑出血(0.1%)，消化道出血(0.2%) 因有时会出现脑出血、消化道出血，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。 (3) 休克·过敏性休克(频度不详) 因有时会出现休克、过敏性休克(荨麻疹、血压降低、呼吸困难等)，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。

1.严重不良反应 (1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。 (2)出血: 有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心·呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能，发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。 有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。 (3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。 (4)间质性肺炎(发生率不明):有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。 (5)肝功能障碍(0.1~5%以下)、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。 2.一般不良反应 注1)此时应停止给药 注2)此时应给予减量或停止给药等适当的处理。

(下列患者禁用) (1) 出血性患者 颅内出血，出血性脑梗塞，血小板减少性紫癜，由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍，月经期间，手术时，消化道出血，尿道出血，咯血，流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等。 〔该药用于出血性患者时，有难以止血的危险。〕 (2) 脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者 〔有引起出血性脑梗塞的危险。〕 (3) 伴有高度意识障碍的严重梗塞患者 〔用于严重梗塞患者时，有引起出血性脑梗塞的危险。〕 (4) 对本药品成份过敏的患者。

1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血); 2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农)，在以充血性心衰(NYHA分类III~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]; 3.对本品的成份有过敏史的患者; 4.妊娠或有可能妊娠的妇女。

本品主要成分为阿加曲班。

本品主要成分是西洛他唑。 化学名称：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹诺酮 分子式：C20H27N5O2 分子量：369.47

本品为略带粘稠的无色或微黄色的澄明液体。

本品为白色片。

1. 慎重用药(下列患者慎用) (1)有出血可能性的患者 消化道溃疡，内脏肿瘤，消化道憩室炎，大肠炎，亚急性感染性心内膜炎，有脑出血既往病史的患者，血小板减少患者，重症高血压病和严重糖尿病患者等。 [有引起出血的危险。] (2)正在使用抗凝血药、具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者(参见「药物相互作用」一栏) [同时使用上述药剂，有可能引起出血倾向的加剧，因此需加注意，减少用量]。 (3) 患有严重肝功能障碍的患者 [本品的血药浓度有升高的危险]。 2. 重要注意事项 使用时应严格进行血液凝固功能等出凝血检查。 3. 使用方法注意事项 本品使用“易折安瓿”，应将安瓿颈部上端的白色标志朝上，然后向相反方向折断。 注意：为避免在折断安瓿时混入异物，应用酒精消毒棉等擦净后再折断。

1.慎重给药(以下患者慎重给药) (1)月经期的患者(可能增加出血); (2)有出血倾向的患者(可能会加重出血); (3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用); (4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛); (5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应); (6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高); (7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。 2.重要的注意事项 (1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。 (2)在合并冠状动脉狭窄的患者中，当本品给药过程中出现过度心率增加时，有诱发心绞痛的可能性，此时，需采取减量或终止给药等适当的处置。 (3)对脑梗死患者给药，在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时，对持续高血压患者的给药应慎重，给药期间需充分控制血压。 3.其他注意事项 (1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中，与对照组相比，西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。 (2)据国外报道，西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时，与洛伐他汀单独给药相比，洛伐他汀的AUC增加了64%。