盐酸纳洛酮注射液

本品是目前临床应用最广的阿 片受体拮抗药。主要用于以下几方面： 1. 解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。 2. 拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3. 解救急性乙醇中毒：可使患者清醒。 4. 对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，有诊断价值。 5. 促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性)，但不包括药物引起的帕金森综合症。

本品为阿片类受体拮抗药。 1.用于阿片类药物复合麻醉药术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑制，促使病人苏醒。 2.用于阿片类药物过量，完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。 3.解救急性乙醇中毒。 4.用于急性阿片类药物过量的诊断。

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况面定。 下面的用量表可作为一个基本的参考 1．初始治疗 首次推荐量是美多芭每间次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊 在每天2-4片之间，日分3-4次服用。每天的服用量很少需要超过5片。例如： 美多芭片剂数量 早晨 中午 下午4时 晚上 每天服用总数 第一周 1/2 1/2 - 1/2 1 1/2 第二周 1/2 1/2 1/2 1/2 2 第三周 1 1/2 1/2 1/2 2 1/2 第四周 1 1 1/2 1/2 3 如果沿未得到时令人满意的改善，则用量应进一步增加，但速度应更缓慢。 第六和第七周 1 1 1 1/2 3 1/2 第八和第九周 1 1 1 1 4 如果有必要每天给于4片以上美多芭片剂，那么增加剂量应以月为间隔期。 对于少数病人来说，表中所列的首次推荐量过大，应从1／4片到1／2片—直逐渐增加到相同的总日用量。 2．维持疗法 美多芭‘的日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次一片美多芭。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配(就每一病人服用的剂量和服药的时间而言)槐个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动(如“开一关”现象)，这种状况通过服用美多芭1／4片常可得到显著改善。 原则上日用量不改变，可用1／4片美多芭部分或必要时全部取代原先的美多芭分配量，但要缩短间隔期： 原先服用的美多芭1／2片时，可用两次服用各1／4片来取代。 原先服用的美多芭1片，可用分4次服用各1／4片来取代。 3．过去服用左旋多巴现转用美多芭 如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用美多芭01片片剂，改变的方法如下，每天服用美多芭的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克／片片剂或胶囊总敷的一半减1／2片。例如，病人刚’2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片剂成胶囊)，医生开蛤他的美多芭‘处方应该是每日2-1／2=11/2片。对所有病人来说，最少的首次剂量每日二次，每次1／2片。病人应当被密切观察一周，如有必要，美多芭‘的用量应增加，直至获得令人满意的疗效为止(用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同)。如果观察到病人的临床状况恶化，增加用量的时间可提前。 4．一般注意事项 少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失成可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每2—3周仅增加美多芭1／2片。当患者服用美多芭‘超过了平时有效剂量(如每天美多芭e3片以上)，则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。 如同所有的替代法一样，用美多芭来治疗也是长期的。如果治疗4周后，症状有所改善，则美多芭应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用美多芭几个月以上，才能达到最佳效果。

本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。代谢和营养：报道有厌食症。精神症状：接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能属于帕金森病和多动腿综合症患者的一种临床表现。老年患者或者有类似病史的患者中可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍。神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期，可能出现运动障碍（如舞蹈病样动作或手足徐动症），减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长，也可能出现治疗反应的波动，包括：冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或少量多次给药，来消除或者使其耐受，随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用美多芭与嗜睡有关，在极少情况下与过度日间催眠状态或突然睡眠发作有关。心脏：偶见心律失常。血管：偶见直立性低血压。减少美多芭剂量通常可改善直立性低血压。胃肠道：美多芭用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。胃肠道不良反应主要发生在治疗的开始阶段，通过与食物或饮料同服或者缓慢增加剂量可基本加以控制。皮肤和皮下组织：罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。研究报告：可能出现一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰转移酶增加的报道。发现在美多芭用药期间血液中尿素氮升高。尿液颜色可见改变，通常为淡红色，静置后颜色变深。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

对本品过敏的患者禁用。

美多芭禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或其赋型剂过敏的患者。禁止将美多芭与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用，但选择性单胺氧化酶B 抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A 抑制剂（如吗氯贝胺）则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A 与单胺氧化酶B 抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与美多芭联合应用（见【药物相互作用】）。美多芭禁用于内分泌、肾（透析者除外）、肝功能代偿失调或心脏病、精神病、闭角型青光眼患者。美多芭禁用于25 岁以下的患者（必须是骨骼发育完全的患者）。美多芭禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潜在妊娠可能的妇女（例如妊娠或者哺乳期妇女）。如患者在用药期间怀孕，应停止用药（如处方医师所建议）。

盐酸纳洛酮。其化学名为：17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。分子式为：c19h21no4·hcl·2h2o。

多巴丝肼片为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与盐酸苄丝肼50mg（以苄丝肼计）。

本品为无色澄明液体。

本品为加有着色剂的淡红色片。

1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。 2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 3. 心功能不全和高血压患者慎用。

在用美多芭治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗美多芭的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。使用美多芭治疗的病人如需接受全身麻醉，美多芭治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用美多芭治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用美多芭，手术后可恢复使用美多芭并将剂量逐步增至手术前水平。敏感病人可能发生过敏反应。用美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。糖尿病病人应经常复查血糖，并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。美多芭不可骤然停药，骤停美多芭可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应（如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。如这些症状与体征同时存在，则应由医生严密监护病人（必要时住院）并给予及时适当的对症治疗，其中包括经适当评估后恢复使用美多芭。服用美多芭可引起嗜睡和突然睡眠发作。虽然有很少报道表明，患者可能在没有任何征兆的情况下在日常活动中突然发生睡眠，但应告知美多芭治疗的患者，该药物可能具有此方面的副作用，应在驾驭或操作机械的过程中予以注意。对于出现过嗜睡或突然睡眠发作的患者，应避免驾驶和操作机械，并且应考虑降低服用剂量或终止治疗。（参见“驾驶车辆和操作机器的能力”）。驾驶车辆和操作机器的能力：必须告知正在使用左旋多巴治疗且出现嗜睡和／或突然昏睡的患者，应该避免从事驾驶工作或者参与那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有损伤或死亡危险的活动（例如操作机器），直到这类反复发作的事件和嗜睡症状完全缓解为止。药物依赖及药物滥用：一小部分帕金森病患者出现认知和行为障碍，很可能是不遵医嘱增加用药量或服用远远超过治疗运动障碍所需的剂量造成的。多巴胺能类药物：在使用美多芭治疗帕金森病的患者中曾有病理性嗜赌，性欲增强和性欲亢进等报道。尚无证据表明上述事件与美多芭用药有因果关系，该药并非多巴胺促效剂。尽管如此，建议告知患者美多芭属于多巴胺能类药物。