格列美脲分散片

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过 2mg。

盐酸吡格列酮片单独治疗，起始剂量，每天15～30mg，饭前或饭后服用，如漏服，无须增量，仅需服用当日用量。视患者的血糖情况，可调整剂量，但每天最大推荐剂量为45mg。联合治疗：1.磺酰脲类：维持原磺酰脲类降糖药用量，每天服用本品15～30mg。如出现低血糖，调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍：维持原二甲双胍用量，每天服用本品15～30mg。如出现低血糖，调整二甲双胍的用量。3.胰岛素：维持原胰岛素用量，每天服用本品15～30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时，胰岛素减量10～25%。应用本品治疗Ⅱ型糖尿病，根据患者的降糖反应，建议制定个体化治疗方案，长时间治疗应每三个月检测HbA1C水平。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛β细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发β细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的β细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，由此抑制糖原的生成。一般药效学：健康个体的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前即刻给药，其治疗效果均无显著差异，每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度但具有统计学差异的降低，但这只是药物总体效果的一小部分。与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制；然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

本品单独治疗，副作用主要有上呼吸道感染、头痛、鼻塞、肌肉痛、牙不适；咽炎偶有发生。与磺酰脲类降糖药合用，中度低血糖的发生率在1～2%。本品15mg/日与胰岛素合用，低血糖发生率在5%；30mg/日组在8%。

1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。 2 糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。 3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

对本品或制剂成分过敏的患者禁作。

本品主要成份为格列美脲。 化学名称：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.6

本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐。

本品为白色片。

本品为带有刻痕白色或淡黄色片。

1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间 2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢 3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。

本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。1.低血糖：盐酸吡格列酮片与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。2.排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。3.血液学：应用本品在开始治疗的4～12周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2～4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。4.水肿：浮肿患者慎用。5.心脏：应用本品，会增加血容量和心脏前负荷，可能诱发心脏肥大，而其临床意义尚未确定。6.肝脏：噻唑烷酮类的另一个胰岛素增敏剂——曲格列酮，在治疗特异质的患者中，具有异常的肝毒性，严重的导致肝衰竭，致肝移植或死亡。盐酸吡格列酮几乎无肝脏毒性或转氨酶升高。尽管本品肝脏毒性很低，但对于特异质的病人，应用本品治疗的第一年，提醒患者和医师每两个月做一次肝功检查。